Zahron

1 tabletti pow. sisältää 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg tai 40 mg rosuvastatiinikalsiumia; tabletit sisältävät laktoosia ja kinoliinikeltaista (E104).

Toiminta

Rosuvastatiini on selektiivinen ja kilpaileva HMG-CoA-reduktaasin estäjä, nopeutta määräävä entsyymi 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymin A muuttamiseksi mevalonaatiksi, joka on kolesterolin esiaste. Lääke lisää LDL-reseptorien määrää maksasolujen pinnalla, mikä helpottaa LDL: n imeytymistä ja kataboliaa, estää maksan VLDL-tuotantoa, mikä johtaa LDL: n ja VLDL: n kokonaismäärän vähenemiseen. Se alentaa lisääntyneen LDL-kolesterolin, kokonaiskolesterolin ja triglyseridien pitoisuutta ja lisää HDL-kolesterolin pitoisuutta. Se alentaa myös ApoB: tä, nonHDL-C: tä, VLDL-C: tä, VLDL-TG: tä ja lisää ApoA-I: tä. Rosuvastatiini vähentää myös LDL-C / HDL-C-suhdetta, kokonais-C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C ja ApoB / ApoA-I. Suun kautta annettuna rosuvastatiini saavuttaa Cmax-arvon noin 5 tunnin kuluttua ja absoluuttinen hyötyosuus on noin 20%. Sitoutuminen plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on noin 90%.Se metaboloituu vähäisessä määrin (10%). Rosuvastatiinin metaboliaa välittää pääasiassa CYP2C9-isoentsyymi ja vähemmässä määrin 2C19-, 3A4- ja 2D6-isoentsyymit. Kuten muillakin HMG-CoA-reduktaasin estäjillä, rosuvastatiinin imeytyminen maksassa välittyy OATP-C: n, kalvon kuljettajana maksassa; se on tärkeä yhdiste rosuvastatiinin eliminoinnissa maksassa. Noin 90% rosuvastatiinista erittyy muuttumattomana ulosteeseen (sekä imeytynyt että imeytymätön annos). Loput erittyvät virtsaan, noin 5% muuttumattomana. T0,5 eliminoitumisvaiheessa on noin 19 tuntia.

Annostus

Suullisesti. Annostus on määritettävä yksilöllisesti nykyisten suositusten mukaisesti hoidon tavoitteesta ja potilaan hoitovasteesta riippuen. Sinun tulisi olla dieetillä kolesterolin alentamiseksi ennen hoitoa ja hoidon aikana. Hyperkolesterolemian hoito: aluksi 5-10 mg kerran päivässä, sekä potilailla, joita ei ole aiemmin hoidettu muilla statiineilla, että potilailla, joita on hoidettu muilla HMG-CoA-reduktaasin estäjillä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 4 viikon hoidon jälkeen. Koska haittavaikutukset lisääntyvät 40 mg: n annoksen yhteydessä, lopullisen annoksen nostamista 30 mg: ksi tai enimmäisannosta 40 mg voidaan harkita vain potilailla, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja joilla on suuri sydän- ja verisuonitautiriski (erityisesti potilailla, joilla on suvussa hyperkolesterolemia), jotka eivät ole saavuttaneet odotettua hoitotavoitetta 20 mg: n annoksella ja joita seurataan rutiininomaisesti. Hoito 30 mg: n tai 40 mg: n annoksella tulee suorittaa asiantuntijan valvonnassa. Sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisy: 20 mg päivässä. Erityiset potilasryhmät. Iäkkäillä (> 70-vuotiailla) potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma Lapset ja nuoret - 6-17-vuotiaat (Tanner-vaihe 10 mg / vrk 6-9-vuotiailla lapsilla) ja> 20 mg / vrk 10–17-vuotiailla lapsilla Annoksen suurentamisen tulee perustua lasten ja nuorten yksilölliseen vasteeseen ja siedettävyyteen hoitoon lasten hoitosuositusten mukaisesti. Lasten tulee hoitaa asiantuntijaa. Kokemus rosuvastatiinin käytöstä lapsilla, joilla on homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, se on rajoitettu pienelle määrälle 8–17-vuotiaita lapsia. 30 mg: n ja 40 mg: n tabletteja ei ole tarkoitettu lapsille ja nuorille. Rosuvastatiinin turvallisuus ja teho ikäisillä lapsilla Kuinka käyttää Tuotetta voidaan käyttää. otetaan milloin tahansa päivästä, joko ruoan kanssa tai ilman.

Käyttöaiheet

Tab. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg ja 40 mg. Hyperkolesterolemian hoito. Primaarinen hyperkolesterolemia (tyyppi IIa) tai sekoitettu dyslipidemia (tyyppi IIb) ruokavalion lisäaineena, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoidot (esim. Liikunta, laihtuminen) eivät ole riittäviä. Homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia ruokavalion ja muiden lipidejä alentavien hoitojen (esim. LDL-afereesin) lisänä tai kun muut hoidot eivät ole sopivia. Suurten kardiovaskulaaristen tapahtumien ehkäisy: potilailla, joilla on suuri riski kokea tällainen tapahtuma ensimmäistä kertaa, sekä toimenpiteitä muiden riskitekijöiden vähentämiseksi. Tab. pow. 15 mg ja 30 mg. Hyperkolesterolemian hoito. Aikuisilla, nuorilla ja yli 6-vuotiailla lapsilla ja primaarisella hyperkolesterolemialla (tyyppi IIa, mukaan lukien heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia) tai sekamuotoisella dyslipidemialla (tyyppi IIb), ruokavalion lisänä, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoidot (esim. Liikunta, vähennys paino) ei riitä. Homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia ruokavalion ja muiden lipidejä alentavien hoitojen (esim. LDL-afereesin) tai jos muut hoidot eivät ole sopivia. Suurten kardiovaskulaaristen tapahtumien ehkäisy: potilailla, joiden on ensin todettu olevan suuri tällaisen tapahtuman riski, sekä toimenpiteitä muiden riskitekijöiden vähentämiseksi.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys rosuvastatiinille tai valmisteen muille aineosille. Aktiivinen maksasairaus, mukaan lukien selittämätön jatkuva seerumin transaminaasiarvojen nousu ja yli kolminkertainen nousu normaalin ylärajan (ULN) yläpuolella yhdessä niistä. Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min). Myopatia. Samanaikainen hoito syklosporiinilla. Raskaus. Imetysjakso. Hedelmällisessä iässä olevat naiset, jotka eivät käytä tehokasta ehkäisyä. Lisäksi 30 mg: n ja 40 mg: n annosten käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on myopatialle tai rabdomyolyysille alttiita tekijöitä; Näitä ovat: kohtalainen munuaisten toimintahäiriö (kreatiniinipuhdistuma <60 ml / min), kilpirauhasen vajaatoiminta, geneettisesti määritetyt potilaan tai hänen perheenjäsentensä lihassairaudet, lihasvaurion oireiden ilmaantuminen toisen HMG-CoA-reduktaasin estäjän tai fibraattiryhmän lääkkeen käytön jälkeen, alkoholin väärinkäyttö, tilanteet, joissa lääkkeen veripitoisuus voi nousta, aasialainen alkuperä, fibraattien samanaikainen käyttö.

Varotoimenpiteet

Rosuvastatiinia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on myopatialle tai rabdomyolyysille alttiita tekijöitä, kuten: munuaisten toimintahäiriö, kilpirauhasen vajaatoiminta, geneettisesti määritetty potilaan tai hänen perheenjäsentensä lihassairaus, lihasvaurion oireiden kehittyminen toisen HMG-CoA-reduktaasin estäjän tai lääkkeen käytön jälkeen fibraatit, alkoholin väärinkäyttö, ikä> 70 vuotta, tilanteet, joissa veren pitoisuus voi nousta (esim. aasialaista alkuperää olevilla potilailla, joilla on lisääntynyt rosuvastatiinialtistus). Myopatian riski voi lisääntyä myös rosuvastatiinin yhteisvaikutusten kanssa (farmakokineettiset tai farmakodynaamiset yhteisvaikutukset; katso myös yhteisvaikutukset). Potilaiden ryhmissä, joilla on lisääntynyt myopatian riski, hoidon riskit on punnittava mahdollisiin hyötyihin nähden, ja potilaan seurantaa suositellaan hoidon aikana. Kreatiinikinaasipitoisuudet (CK) tulisi mitata ennen rosuvastatiinihoidon aloittamista; Jos se kasvaa merkittävästi (> 5 x ULN), tarkistus tulisi suorittaa 5-7 päivän kuluttua. Hoitoa ei pidä aloittaa, jos kontrollikorkea> 5 x ULN. Jos rosuvastatiinihoidon aikana esiintyy selittämätöntä lihaskipua, heikkoutta tai lihaskramppeja, etenkin kun siihen liittyy huonovointisuutta tai kuumetta, CK-pitoisuus on mitattava; Hoito on lopetettava, jos CK-tasot ovat huomattavasti koholla (> 5 kertaa ULN) tai jos lihasoireet ovat vakavia ja aiheuttavat epämukavuutta päivittäisessä toiminnassa (vaikka CK-tasot ovat ≤ 5 kertaa ULN). Kliinisten oireiden häviämisen ja CK-tasojen alentamisen jälkeen normaaliksi rosuvastatiinin tai jonkin muun HMG-CoA-estäjän antamista uudelleen pienimmällä annoksella voidaan harkita potilaan tarkalla seurannalla. Jos potilas on oireeton, CK-tasojen rutiininomaista seurantaa ei tarvita. Hyvin harvoissa tapauksissa immuunivälitteistä nekrotisoivaa myopatiaa (IMNM) on raportoitu statiinihoidon aikana tai sen jälkeen; IMNM: n kliiniset piirteet ovat jatkuva proksimaalinen lihasheikkous ja lisääntynyt CK-aktiivisuus, joka jatkuu statiinihoidon lopettamisesta huolimatta. Rosuvastatiinia ei tule käyttää, jos potilaalla on akuutti, vaikea myopatiaan viittaava tila tai suotuisa rabdomyolyysistä johtuvan sekundaarisen munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen (esim. Sepsis, hypotensio, suuri leikkaus, trauma, vaikeat aineenvaihdunta-, endokriiniset ja elektrolyyttihäiriöt tai hallitsemattomat kohtaukset) . Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on alkoholin väärinkäyttö ja / tai joilla on ollut maksasairaus. Ennen valmisteen käytön aloittamista maksan toimintakokeet on suoritettava, toinen testi on suoritettava 3 kuukauden kuluttua.Lääke on lopetettava tai annosta pienennettävä, jos transaminaasien aktiivisuus on yli 3 kertaa suurempi kuin ULN. Potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminnan tai nefroottisen oireyhtymän aiheuttama sekundaarinen hyperkolesterolemia, perussairaus tulee hoitaa asianmukaisesti ennen lääkehoidon aloittamista. Koska proteinuria on lisääntynyt 30 mg: lla tai 40 mg: lla hoidetuilla potilailla, munuaisfunktion seurantaa tulisi harkita rutiinikäynneillä. Jos potilaalla epäillään olevan interstitiaalinen keuhkosairaus (ilmenee hengenahdistuksena, kuivana yskänä, yleisenä heikkenemisenä - väsymys, painonlasku, kuume), statiinihoito on lopetettava. Statiinit voivat lisätä verensokeritasoja ja aiheuttaa hyperglykemiaa joillekin potilaille, joilla on riski sairastua diabetekseen, ja asianmukainen diabeteshoito on tarpeen. Tämä riski ei kuitenkaan saisi olla syy statiinihoidon lopettamiseen, koska hyöty verisuonihäiriöiden riskin pienentämisestä statiinien avulla on suurempi. Riskipotilaita (paastoglukoosi 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, kohonnut triglyseridiarvot, kohonnut verenpaine) tulee seurata sekä kliinisesti että biokemiallisesti kansallisten ohjeiden mukaisesti. . Laktoosipitoisuuden vuoksi lääkettä ei tule käyttää potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö. Kinoliinikeltaisen (E104) läsnäolon vuoksi lääke voi aiheuttaa allergisia reaktioita.

Ei-toivottu toiminta

Yleiset: diabetes mellitus (esiintymistiheys riippuu riskitekijöistä: paastoglukoosi ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, lisääntynyt triglyseridiarvo, historia hypertensiota), päänsärky, huimaus, ummetus, pahoinvointi, vatsakipu, lihaskipu, heikkous. Melko harvinaiset: kutina, ihottuma, nokkosihottuma. Harvinaiset: trombosytopenia, yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien angioedeema), haimatulehdus, maksan transaminaasiarvojen nousu, myopatia (mukaan lukien myosiitti) ja rabdomyolyysi. Hyvin harvinaiset: polyneuropatia, muistin heikkeneminen, keltaisuus, hepatiitti, nivelkipu, hematuria, gynekomastia. Tuntematon: masennus, perifeerinen neuropatia, unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja painajaiset), yskä, hengenahdistus, ripuli, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, jännesairaus (joskus repeämä komplisoituu), immuuniriippuvainen nekrotisoiva myopatia, jäntevamma, turvotus. Rosuvastatiinilla hoidetuilla potilailla on havaittu seuraavaa: Proteinuria (lähinnä tubulaarinen; etenkin potilailla, joita hoidetaan suurilla annoksilla; proteinurian ei ole osoitettu olevan akuutin tai etenevän munuaissairauden edeltäjä); kreatiinikinaasiaktiivisuuden kasvu. Seksuaalista toimintahäiriötä ja interstitiaalista keuhkosairautta on myös raportoitu joidenkin statiinien käytön yhteydessä (erityisesti pitkäaikaisessa käytössä). Rabdomyolyysin, vakavien munuais- ja maksavaikutusten ilmaantuvuus on suurempi 40 mg: n annoksella. CK: n lisääntyminen> 10 x ULN ja lihasoireita havaittiin useammin lapsilla ja nuorilla kuin aikuisilla.

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää tehokasta ehkäisyä.

Kommentit

Ajoneuvoa ajettaessa tai koneita käytettäessä on otettava huomioon, että huimausta voi esiintyä.

Vuorovaikutukset

Rosuvastatiini on substraatti joillekin kuljettajille, mukaan lukien maksan sisäänoton kuljettaja OATP1B1 ja ulosvirtauksen kuljettaja BCRP. Rosuvastatiinin käyttö samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka estävät näitä kuljetusproteiineja, voi johtaa rosuvastatiinin tason nousuun veressä ja lisääntyneeseen myopatian riskiin. Kun on tarpeen antaa rosuvastatiinia muiden lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään lisäävän rosuvastatiinialtistusta, rosuvastatiinin annoksia on muutettava. Rosuvastatiinin päivittäinen enimmäisannos on muutettava siten, että rosuvastatiinialtistuksen ei odoteta ylittävän altistusta, kun päivittäinen 40 mg rosuvastatiiniannos otetaan ilman vuorovaikutuksessa olevia lääkkeitä. Rosuvastatiinin käyttö siklosporiinin kanssa aiheuttaa noin 7-kertaisen rosuvastatiinin AUC-arvon nousun, mutta muutoksia siklosporiinipitoisuudessa ei havaittu - käyttö siklosporiinin kanssa on vasta-aiheista. Rosuvastatiinin käyttö proteaasin estäjien kanssa voi lisätä merkittävästi rosuvastatiinialtistusta; rosuvastatiinin samanaikaista käyttöä tiettyjen proteaasi-inhibiittoriyhdistelmien kanssa voidaan harkita, kun rosuvastatiinin annosmuutokset on harkittu huolellisesti ottaen huomioon rosuvastatiinialtistuksen odotettavissa oleva kasvu; kliinisissä tutkimuksissa havaittiin seuraavaa: atatsanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg kerran päivässä, 8 päivän ajan annettuna 10 mg: n kerta-annoksella rosuvastatiinia, johti 3,1-kertaiseen rosuvastatiinin AUC-arvon nousuun; simepreviiri 150 mg kerran päivässä 7 päivän ajan annettuna yhdessä 10 mg: n rosuvastatiiniannoksen kanssa johti 2,8-kertaiseen rosuvastatiinin AUC-arvon nousuun; lopinaviiri 400 mg / ritonaviiri 100 mg kahdesti vuorokaudessa, 17 vuorokautta, annettuna yhdessä 20 mg rosuvastatiinin kanssa kerran päivässä 7 päivän ajan, johti 2,1-kertaiseen rosuvastatiinin AUC-arvon nousuun; darunaviiri 600 mg / ritonaviiri 100 mg kahdesti vuorokaudessa, 7 päivän ajan, annettuna yhdessä 10 mg rosuvastatiinin kanssa kerran päivässä 7 päivän ajan, johti rosuvastatiinin AUC-arvon 1,5-kertaiseen kasvuun; tipranaviiri 500 mg / ritonaviiri 200 mg kahdesti päivässä, 11 päivän ajan, annettuna yhden 10 mg: n rosuvastatiiniannoksen kanssa johti rosuvastatiinin AUC-arvon 1,4-kertaiseen nousuun; fosamprenaviiri 700 mg / 100 mg ritonaviiri kahdesti päivässä 8 päivän ajan annettuna yhden 10 mg: n rosuvastatiiniannoksen kanssa ei nostanut rosuvastatiinin AUC-arvoa. Rosuvastatiinin (10 mg kerran vuorokaudessa, 14 päivää) käyttö yhdessä etsetimibin (10 mg kerran päivässä, 14 päivää) kanssa johti rosuvastatiinin AUC-arvon 1,2-kertaiseen lisääntymiseen, mutta haittavaikutuksia ja farmakodynaamista yhteisvaikutusta ei voida sulkea pois. - ole varovainen. Rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin, fenofibraatin tai muiden fibraattien ja niasiinin (nikotiinihappo) samanaikainen käyttö lipidejä alentavalla annoksella (1 g päivässä tai enemmän) lisää myopatian riskiä. Rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin käyttöä ei suositella. Rosuvastatiinin 40 mg ja fibraattien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista. näiden potilaiden tulisi aloittaa hoito 5 mg: n annoksella.Myopatian (mukaan lukien rabdomyolyysi) riskin vuoksi rosuvastatiinia ei tule käyttää samanaikaisesti systeemisen fusidiinihapon kanssa tai 7 päivän kuluessa fusidiinihappohoidon lopettamisesta - statiinihoito tulee keskeyttää koko fusidiinihappohoidon ajan ja statiinihoito voidaan aloittaa uudelleen 7 päivää viimeisen fusidiinihappoannoksen jälkeen; Jos rosuvastatiinin ja fusidiinihapon samanaikaista käyttöä ei voida välttää, tällaista yhdistelmää tulisi harkita vain tapauskohtaisesti ja tarkassa lääkärin valvonnassa. Mahahappoa vähentävät suspensiot, jotka sisältävät alumiinia ja magnesiumhydroksidia, vähentävät rosuvastatiinin määrää veressä noin 50%; vaikutus on vähemmän, kun antasidit otetaan 2 tuntia rosuvastatiinin antamisen jälkeen. Rosuvastatiinin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö vähentää rosuvastatiinin AUC-arvoa 20% ja rosuvastatiinin Cmax-arvoa 30% (tämä yhteisvaikutus voi johtua ruoansulatuskanavan motiliteetin lisääntymisestä erytromysiinin annon jälkeen). Rosuvastatiini ei estä tai indusoi CYP450: tä, ja lisäksi se metaboloituu vähäisessä määrin ja sillä on alhainen affiniteetti CYP450: een - vuorovaikutuksia sytokromi P450 -entsyymiriippuvaiseen metaboliaan ei odoteta. Rosuvastatiinin ja flukonatsolin (CYP2C9 ja CYP3A4 estäjä) tai ketokonatsolin (CYP2A6 ja CYP3A4 estäjä) välillä ei ollut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Itrakonatsolin (CYP3A4: n estäjä) ja rosuvastatiinin samanaikainen anto johti 1,4-kertaiseen rosuvastatiinin käyrän alla olevan pinta-alan (AUC) kasvuun. Lisäksi kliinisissä tutkimuksissa havaittiin seuraavaa: klopidogreelin 300 mg: n kyllästysannos, jota seurasi 75 mg 24 tunnin kuluttua annettuna yhdessä 20 mg: n rosuvastatiiniannoksen kanssa, johti rosuvastatiinin, 75 mg eltrombopagin kerran päivässä, 10 päivän ajan annettuna kerta-annoksena rosuvastatiinia, AUC-arvon kaksinkertaiseksi. 10 mg aiheutti 1,6-kertaisen rosuvastatiinin AUC-arvon nousun; dronedaroni 400 mg kahdesti päivässä lisäsi rosuvastatiinin AUC-arvoa 1,4-kertaiseksi; baikaliini, joka annettiin yhdessä 20 mg: n rosuvastatiiniannoksen kanssa, vähensi rosuvastatiinin AUC-arvoa 47%. Rosuvastatiinin AUC ei muuttunut, kun sitä annettiin yhdessä aleglitatsarin, silymariinin ja rifampisiinin kanssa. Rosuvastatiinihoidon aloittaminen tai rosuvastatiiniannoksen nostaminen potilaille, joita hoidetaan samanaikaisesti K-vitamiinin antagonisteilla (esim. Varfariinilla tai muilla kumariiniantikoagulanteilla), voi lisätä INR-arvoa; INR-arvon pienentäminen tai rosuvastatiiniannoksen lopettaminen voi johtaa INR-arvon laskemiseen - INR-arvoa on seurattava asianmukaisesti. Rosuvastatiinin ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö lisää etinyyliestradiolin ja norgestreelin AUC-arvoja vastaavasti 26 ja 34%, mikä on otettava huomioon ehkäisyvälineen annosta valittaessa; samanlaista vaikutusta hormonikorvaushoidon käyttäjillä ei voida sulkea pois (hormonaalisia aineita käytettiin samanaikaisesti ja hyvin kliinisissä tutkimuksissa mukana olleet potilaat sietivät hyvin). Rosuvastatiinin ja digoksiinin välillä ei ole kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Hinta

Zahron, hinta 100% PLN 56,96

Valmiste sisältää ainetta: Rosuvastatiini