Wellbutrin XR

1 tabletti pow. modifioitu vapautuminen sisältää 150 mg tai 300 mg bupropionihydrokloridia.

Toiminta

Masennuslääke. Katekoliamiinien (noradrenaliinin ja dopamiinin) hermosolujen imeytymisen selektiivinen estäjä. Sillä on minimaalinen vaikutus indoleamiinien (serotoniinin) imeytymiseen. Se ei estä MAO: n aktiivisuutta. Vaikutusmekanismia masennuksen hoidossa ei tunneta, mikä saattaa liittyä noradrenergiseen ja / tai dopaminergiseen mekanismiin. Suun kautta annettu 300 mg bupropionihydrokloridia tablettien muodossa. o mod. Vapautumisen jälkeen huippupitoisuus veressä saavutetaan noin 5 tunnin kuluttua Absoluuttista biologista hyötyosuutta ei tunneta, virtsan erittymistä koskevat tiedot viittaavat siihen, että vähintään 87% annoksesta imeytyy maha-suolikanavasta. Se metaboloituu elimistössä laajasti. Kolmella päämetaboliitilla (hydroksibupropionilla ja aminohappoisomeereillä treohydrobupropionilla ja erytrohydrobupropionilla) on farmakologinen aktiivisuus. Aktiiviset metaboliitit metaboloituvat sitten passiivisiksi muodoiksi ja erittyvät virtsaan. Bupropioni, hydroksibupropioni ja trehydrobupropioni sitoutuvat kohtalaisesti proteiineihin (vastaavasti 84%, 77%, 42%). In vitro -tutkimukset osoittavat, että bupropioni metaboloituu sen aktiiviseksi metaboliitiksi, hydroksibupropioniksi, pääasiassa CYP2B6-isoentsyymin kautta, kun taas CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 metaboloituu vähemmän. Bupropioni ja hydroksibupropioni ovat isoentsyymin CYP2D6 estäjiä. Bupropioni erittyy pääasiassa metaboliitteina: 87% virtsaan ja 10% ulosteisiin, vain 0,5% bupropionista erittyy muuttumattomana. Keskimääräinen T0,5 bupropionin ja hydroksibupropionin eliminaatiovaiheessa on noin 20 h, treohydrobupropioni - 37 h, erytrohydrobupropion - 33 h.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset: Suositeltu aloitusannos on 150 mg kerran päivässä. Optimaalista annosta ei ole vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa. Jos parannusta ei havaita 4 viikon 150 mg: n hoidon jälkeen, annos voidaan nostaa 300 mg: aan kerran päivässä. Peräkkäisten annosten välillä tulisi olla 24 tunnin väli Lääkkeen vaikutuksia havaittiin 14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen; täydellinen masennuslääke voi ilmetä vasta useita viikkoja hoidon. Masennusta sairastavia potilaita tulee hoitaa vähintään 6 kuukauden ajan. Lääkkeiden aiheuttaman unettomuuden ilmaantuvuutta voidaan vähentää välttämällä lääkkeen antamista ennen nukahtamista (muista, että annosten välillä on oltava vähintään 24 tunnin väli). Hoitoa vaihdettaessa potilaille, jotka saavat bupropioni-depottabletteja, tulisi antaa sama päivittäinen kokonaisannos, jos mahdollista. Erityiset potilasryhmät. Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla suositeltu annos on 150 mg kerran päivässä. Lääkettä ei ole tarkoitettu käytettäväksi alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille. Käyttöä turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu. Tehoa iäkkäillä potilailla ei ole selvästi osoitettu. Kliinisessä tutkimuksessa käytettiin samaa annosta kuin aikuispotilailla.Joidenkin iäkkäiden potilaiden suurempaa herkkyyttä ei voida sulkea pois. Tapa antaa. Tabletit tulee niellä kokonaisina, eikä niitä saa rikkoa, murskata tai pureskella. Valmistetta voidaan käyttää ateriasta riippumatta. Hoidon lopettaminen. Vaikka vieroitusreaktioita ei ole odotettavissa, annoksen asteittaista pienentämistä tulisi harkita. Bupropioni on selektiivinen katekoliamiinien takaisinoton estäjä, eikä rebound-vaikutusta tai vieroitusreaktiota voida sulkea pois.

Käyttöaiheet

Suurten masennustilojen hoito.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys bupropionille tai jollekin apuaineelle. Muiden bupropionia sisältävien valmisteiden käyttö, koska kohtausten esiintyminen on annoksesta riippuvainen ja yliannostuksen välttämiseksi. Kohtausten nykyinen tai historia. Diagnosoidut keskushermoston kasvaimet. Vaikea maksakirroosi. Bulimian tai anorexia nervosan nykyinen tai aiempi historia. MAO-estäjien samanaikainen käyttö; valmistetta voidaan käyttää aikaisintaan 14 päivää hoidon lopettamattomilla MAO-estäjillä -hoidon päättymisen jälkeen, palautuvien MAO-estäjien tapauksessa riittää 24 tunnin ajanjakso. vieroitus liittyy kohtausten riskiin (erityisesti bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden).

Varotoimenpiteet

Kohonnut kohtauksen lisääntyneen riskin vuoksi erityistä varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on yksi tai useampi tekijä, joka altistaa heidät kohtauskynnyksen alentamiselle. Kaikille potilaille on arvioitava altistavat tekijät, mukaan lukien: muiden kohtauskynnystä alentavien lääkkeiden (esim. Psykoosilääkkeet, masennuslääkkeet, malarialääkkeet, tramadoli, teofylliini, systeemiset steroidit, kinolonit ja rauhoittavat antihistamiinit) samanaikainen käyttö. , alkoholiriippuvuus, pään vamman historia, diabetes, jota hoidetaan hypoglykeemisillä lääkkeillä tai insuliinilla, ruokahalua stimuloivien tai vähentävien lääkkeiden käyttö. Hoito valmisteella on lopetettava, eikä sitä suositella potilaille, joilla on kohtauksia hoidon aikana. Masennus liittyy lisääntyneeseen itsemurha-ajatusten, itsensä vahingoittamisen ja itsemurhan riskiin. Tämä riski jatkuu, kunnes selkeä remissio tapahtuu. Potilasta on seurattava tarkasti, kunnes parannus tapahtuu, ja toipumisen alkuvaiheessa (lisääntynyt itsemurhan riski). Potilailla, joilla on ollut itsemurhaan liittyviä tapahtumia tai joilla on huomattava itsemurha-ajatusten vakavuus ennen hoidon aloittamista, on suurempi itsemurha-ajatusten tai itsemurhayritysten riski, ja heitä on seurattava tarkasti hoidon aikana (varsinkin alkuvaiheessa tai annoksen muuttamisen jälkeen) varsinkin alle 25-vuotiailla potilailla. Hoito-ohjelman muuttamista, mukaan lukien hoidon lopettaminen, on harkittava potilailla, joilla itsemurha-ajatukset / -käyttäytyminen lisääntyvät, varsinkin jos nämä oireet ovat vakavia, äkillisesti ilmaantuvia tai niitä ei vielä ole. Vaikeat masennusjaksot voivat olla kaksisuuntaisen mielialahäiriön ensimmäinen oire. Yleensä uskotaan (vaikkakaan ei johdettu kontrolloiduista tutkimuksista), että tällaisen jakson hoitaminen pelkästään masennuslääkkeillä voi lisätä seka / maanisen jakson todennäköisyyttä potilailla, joilla on kaksisuuntaisen mielialahäiriön riski. Ennen masennuslääkehoidon aloittamista potilaat tulee tutkia riittävästi kaksisuuntaisen mielialahäiriön kehittymisen riskin määrittämiseksi. tällaisen tutkimuksen tulisi sisältää yksityiskohtainen psykiatrinen historia, mukaan lukien itsemurha, kaksisuuntainen mielialahäiriö ja masennus. Bupropionilla on pieni riippuvuuspotentiaali. Sähkökouristushoitoa on käytettävä varoen potilaille, joita hoidetaan samanaikaisesti bupropionilla, koska kliininen kokemus on rajallinen. Hoito valmisteella on välittömästi lopetettava, jos potilaalla ilmenee yliherkkyysoireita lääkkeen käytön aikana. Oireet voivat myös kehittyä tai palata takaisin hoidon lopettamisen jälkeen; asianmukaista oireenmukaista hoitoa on jatkettava sopivan ajan (vähintään yhden viikon ajan). Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja (kliininen kokemus on rajallinen). Lääke oli suhteellisen hyvin siedetty tupakoinnin lopettamistutkimuksissa potilailla, joilla oli iskeeminen sydänsairaus. Hypertensioriskin vuoksi lähtötilanteen verenpaine on määritettävä hoidon aloittamisen yhteydessä ja sen jälkeen on seurattava tarkkaan, etenkin potilailla, joilla on ennestään korkea verenpaine. Hoidon lopettamista valmisteella on harkittava, jos verenpaine kohoaa kliinisesti merkittävästi. Bupropionin ja nikotiinisen transdermaalisen järjestelmän samanaikainen käyttö voi johtaa verenpaineen nousuun. Valmistetta ei ole tarkoitettu käytettäväksi lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille - lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tässä ikäryhmässä ei ole varmistettu. Lapsilla ja nuorilla masennuslääkkeisiin liittyy itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen riski lapsilla ja nuorilla, joilla on vaikea masennus ja muita psykiatrisia häiriöitä. Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoimintaa ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita on seurattava tarkkaan mahdollisten haittavaikutusten (esim. Unettomuus, suun kuivuminen, kohtaukset) varalta, jotka saattavat viitata lääkkeen tai sen metaboliittien korkeaan pitoisuuteen kehossa. Tehoa iäkkäillä potilailla ei ole selvästi osoitettu. Joidenkin iäkkäiden potilaiden suurempaa herkkyyttä ei voida sulkea pois. Valmiste on tarkoitettu vain suun kautta. On raportoitu murskattujen tablettien inhalaatiota tai käyttövalmiiksi saatetun bupropionin nauttimista injektiona, mikä voi johtaa nopeaan vapautumiseen ja nopeampaan imeytymiseen sekä mahdolliseen yliannostukseen. Bupropionin intranasaalisen tai parenteraalisen injektion jälkeen on raportoitu kohtauksia ja / tai kuolemia.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: unettomuus, päänsärky, suun kuivuminen, maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, oksentelu). Yleiset: levottomuus, ahdistuneisuus, vapina, huimaus, makuhäiriöt, näköhäiriöt, tinnitus, verenpaineen nousu (joissakin tapauksissa vaikea), ihon punoitus, vatsakipu, ummetus, ruokahaluttomuus, ihottuma, kutina, hikoilu, kuume , rintakipu, heikkous, yliherkkyysreaktiot, kuten nokkosihottuma. Melko harvinaiset: masennus, sekavuus, heikentynyt keskittymiskyky, takykardia, laihtuminen. Harvinainen: kouristukset (useimmiten yleistyneet toonis-klooniset annokset, jotka voivat joissakin tapauksissa aiheuttaa aivohalvauksen jälkeistä sekavuutta tai muistin heikkenemistä). Hyvin harvinaiset: aggressiivisuus, vihamielisyys, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, aistiharhat, epänormaalit unet, mukaan lukien painajaiset, depersonalisaatio, harhaluulot, paranoidit ajatukset, dystonia, ataksia, parkinsonismi, koordinoimattomuus, muistin heikkeneminen, parestesia, pyörtyminen, sydämentykytys, verisuonten laajeneminen, Ortostaattinen hypotensio, lihasten nykiminen, maksaentsyymiarvojen suureneminen, keltaisuus, hepatiitti, lisääntynyt virtsaamistiheys ja / tai virtsaumpi, virtsankarkailu, multiforminen erythema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, psoriaasin paheneminen, vaikeammat yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema , hengenahdistus, bronkospasmi, anafylaktinen sokki; Myös nivelkipua, lihaskipua ja kuumetta on raportoitu sekä ihottumaa ja muita viivästyneeseen yliherkkyysreaktioon viittaavia oireita (nämä oireet saattavat muistuttaa seerumitautia). Tuntematon: anemia, leukopenia, trombosytopenia, hyponatremia, itsemurha-ajatukset ja itsemurhakäyttäytyminen.

Raskaus ja imetys

Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei potilaan kliininen tila vaadi bupropionihoitoa eikä vaihtoehtoista hoitoa ole. Bupropioni ja sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon. Rintaruokinnan lopettaminen tai bupropionihoidon lopettaminen on tehtävä ottaen huomioon imetyksen hyöty vastasyntyneelle / imeväiselle ja hoidon hyöty äidille. Rotilla tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole osoittaneet hedelmällisyyden vähenemistä.

Kommentit

Amfetamiinimaisen rakenteensa vuoksi bupropioni häiritsee joitain virtsan nopeaa lääketestiä, mikä voi johtaa vääriä positiivisia tuloksia etenkin amfetamiinien kohdalla. Positiivinen tulos on vahvistettava tarkemmalla menetelmällä. Bupropioni voi vaikuttaa kykyyn suorittaa harkintaa tai psykomotorista suorituskykyä vaativia toimintoja. Potilaiden tulee olla erityisen varovaisia ​​ennen ajamista tai koneiden käyttöä ja varmista, että heidän toimintaansa ei vaikuta haitallisesti.

Vuorovaikutukset

MAO-estäjien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista. valmistetta voidaan käyttää aikaisintaan 14 päivän kuluttua palautumattomien MAO-estäjien käytön lopettamisesta, palautuvien MAO-estäjien tapauksessa 24 tunnin jakso on riittävä. CYP2D6: n avulla. Bupropionihydrokloridin ja desipramiinin samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla, joille metaboloituu nopeaa CYP2D6: n metaboliaa, johti desipramiinin Cmax- ja AUC-arvojen suuriin (2-5-kertaisiin) nousuihin. CYP2D6: n esto säilyi vähintään 7 päivän ajan viimeisen bupropioniannoksen antamisen jälkeen. Kapean terapeuttisen indeksin omaavien valmisteiden, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP2D6: n kautta, samanaikainen käyttö tulisi aloittaa näiden lääkkeiden pienimmällä annoksella. Näitä lääkkeitä ovat tietyt masennuslääkkeet (esim. Desipramiini, imipramiini), psykoosilääkkeet (esim. Risperidoni, tioridatsiini), beetasalpaajat (esim. Metoprololi), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) ja luokan 1C rytmihäiriölääkkeet (esim. Propafenoni). , flekainidi). Kun valmiste lisätään jo tällaisia ​​lääkkeitä käyttävän potilaan hoitoon, on harkittava tarvetta pienentää niiden annoksia; tällaisissa tapauksissa valmisteen käytön odotetut hyödyt on punnittava huolellisesti mahdollisiin riskeihin nähden. Lääkkeet, joiden tehokkuus riippuu metabolisesta aktivaatiosta CYP2D6: n kautta (esim. Tamoksifeeni), voivat olla vähemmän tehokkaita, kun niitä annetaan samanaikaisesti CYP2D6: n estäjien, kuten bupropionin, kanssa. Yhdessä tutkimuksessa bupropioni nosti sitalopraamin Cmax-arvoa 30% ja AUC-arvoa 40% (vaikka sitalopraami (SSRI) ei metaboloidu ensisijaisesti CYP2D6: n kautta). Digoksiinin ja bupropionin samanaikainen anto voi johtaa potilaan digoksiinipitoisuuksien laskuun. Lääkäreiden tulisi olla tietoisia siitä, että digoksiinipitoisuudet voivat nousta bupropionihoidon lopettamisen jälkeen ja että potilaita tulee seurata digoksiinimyrkytyksen varalta. Bupropionin samanaikainen anto lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat CYP2B6-isoentsyymiin (esim. CYP2B6-substraatit: syklofosfamidi, ifosfamidi ja CYP2B6-estäjät, esim. Orfenadriini, tiklopidiini, klopidogreeli), voivat lisätä bupropionin pitoisuutta plasmassa ja vähentää hydroksibupropionin aktiivisen metaboliitin pitoisuutta; tämän vuorovaikutuksen kliinisiä seurauksia ei tunneta. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa bupropionia samanaikaisesti lääkeaineiden kanssa, jotka indusoivat aineenvaihduntaprosesseja (esim. Karbamatsepiini, fenytoiini, ritonaviiri, efavirentsi) tai estävät metaboliaa (esim. Valproaatti). Ritonaviiria tai efavirentsia käyttävät potilaat saattavat tarvita suurempia bupropioniannoksia, mutta suositeltua enimmäisannosta ei saa ylittää. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa, kun valmistetta käytetään potilaille, jotka saavat levodopaa tai amantadiinia (rajalliset kliiniset tiedot osoittavat, että haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua ja psykiatrisia oireita, esiintyy enemmän). Alkoholin käyttöä tulee välttää tai minimoida bupropionihoidon aikana. Farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty bupropionin antamiseksi samanaikaisesti bentsodiatsepiinien kanssa. Metabolisten reittien in vitro -analyysi ei aiheuta huolta näiden aineiden välisten vuorovaikutusten esiintymisestä. Bupropionin ja diatsepaamin samanaikaisen annon jälkeen terveille vapaaehtoisille havaittiin vähemmän sedatiivista vaikutusta kuin silloin, kun diatsepaamia annettiin yksin. Bupropionin ja masennuslääkkeiden (paitsi desipramiini ja sitalopraami), bentsodiatsepiinien (muu kuin diatsepaami) tai neuroleptien yhdistelmän käyttöä ei ole arvioitu järjestelmällisesti. Kliiniset kokemukset bupropionin ja mäkikuisman samanaikaisesta käytöstä ovat myös rajalliset. Valmisteen ja nikotiinin transdermaalisen terapeuttisen järjestelmän samanaikainen käyttö voi nostaa verenpainetta.

Hinta

Wellbutrin XR, hinta 100% PLN 243,36

Valmiste sisältää ainetta: bupropionihydrokloridi