Barbituraatit: rakenne, käyttö, toiminta, sivuvaikutukset, riippuvuus

Barbituraatteja käytetään sekä kouristuslääkkeinä että niitä käytetään päihtymään tai kuolemanrangaistuksen toteuttamiseen. Aiemmin barbituraatteja käytettiin melko usein lääketieteessä, nyt niiden rooli lääketieteellisessä maailmassa on vähentynyt merkittävästi. Tämä johtui barbituraattien käytön vaaroista - ne sisältävät riski joutua riippuvaiseksi näistä lääkkeistä ja se, että yliannostus voi tapahtua melko helposti.

Sisällysluettelo

1. Barbituraatit: Soveltaminen lääketieteessä
2. Barbituraatit: ei-lääkinnälliseen käyttöön
3. Barbituraatit: Toimintamekanismi
4. Barbituraatit: esimerkkejä
5. Barbituraatit: vuorovaikutus ja varotoimet
6. Barbituraatit: sivuvaikutukset
7. Barbituraatit: riippuvuus ja yliannostus
8. Barbituraatit, raskaus ja imetys

Barbituraatit tai pikemminkin barbiturihappo syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1864 Saksassa kemisti Adolf von Baeyer.

Ensimmäisen barbituraattivalmisteen löytämiseen liittyy mielenkiintoisia seikkoja - on ainakin useita teorioita siitä, miksi Baeyerin löytämää yhdistettä kutsuttiin barbiturihapoksi. Yksi niistä on se, jonka mukaan tutkija meni juhlimaan löytöään tavernassa, jota vietettiin myös osana juhlaa osassa Saint Barbaraa. Loppujen lopuksi barbiturihapon nimi olisi johdettu tästä naisnimestä.

Toinen teoria barbiturihapon nimen alkuperästä perustuu siihen, mitä sen syntetisoimisessa käytettiin. Yksi substraateista oli sitten urea, jota löytyy muun muassa virtsassa. Viimeksi mainitun teorian tapauksessa sen kannattajat väittävät, että barbiturihapon nimi on peräisin siitä, että Baeyerin laboratoriossa käytetty urea tuli Barbara-nimisen tarjoilijan virtsasta.

Barbiturihappoa voidaan käsitellä barbituraattiryhmän prototyyppiyhdisteenä - sen tuotannosta lähtien on syntetisoitu yli kaksi tuhatta sen johdannaista. Monien vuosien ajan tämän ryhmän yhdisteiden ilmestymisestä lähtien niitä on käytetty melko laajasti, ja mielenkiintoista on, että niitä on käytetty tietysti lääketieteessä, mutta ei vain.

Barbituraatit: Soveltaminen lääketieteessä

Barbituraatit ovat aineita, jotka vaikuttavat masentavasti hermoston toimintaan. Tästä syystä pian tämän lääkevalmisteen ilmestymisen jälkeen tämän ryhmän valmisteita alettiin käyttää unilääkkeinä - nyt niitä käytetään kuitenkin hyvin harvoin tähän tarkoitukseen (ne on korvattu jonkin verran käytön kannalta turvallisemmilla bentsodiatsepiineilla).

Barbituraatteja on käytetty interventiolääketieteessä - tässä tapauksessa niitä käytettiin anestesia-aineena.

Vielä yksi näiden lääkkeiden käyttö tulee siitä, että niillä on antikonvulsanttivaikutus - tästä syystä niitä suositellaan joskus epilepsiasta kärsiville (nykyään barbituraatteja käytetään ensisijaisesti kouristuslääkkeinä).

Barbituraatteja käytetään joskus myös täysin erilaisissa sairauksissa kuin mainituissa. Joskus niitä käytetään ihmisillä, joilla on kohonnut kallonsisäinen paine, joskus yritetään käyttää niitä myös keltaisuuden, migreenipäänsäryn tai vieroitusoireyhtymän hoidossa alkoholista tai bentsodiatsepiinista riippuvaisilla ihmisillä.

Barbituraatit: ei-lääkinnälliseen käyttöön

Lääkärit eivät kuitenkaan käytä barbituraatteja. Tähän ryhmään kuuluvia valmisteita käyttivät myös erilaiset tutkintapalvelut ns "totuusseerumi" (eli agentti, jonka jälkeen tutkittu henkilö olisi halukkaampi vastaamaan esitettyihin kysymyksiin).

Barbituraattien kohdalla raja terapeuttisen annoksen ja myrkyllisen annoksen välillä, joka voi johtaa kuolemaan, on suhteellisen pieni - tällaisen suhteen olemassaolo on johtanut siihen, että tähän ryhmään kuuluvia lääkkeitä käytetään joissakin maailman maissa eutanasiaan tai kuolemanrangaistukseen.

Barbituraatit: Toimintamekanismi

Barbituraateilla on masentava vaikutus hermostoon johtuen siitä, että ne johtavat hermosolujen hyperpolarisaatioon (joten nämä aineet tekevät neuroneista vähemmän ärsyttäviä).

Tämän ryhmän valmisteluilla on tällainen vaikutus useiden mekanismien avulla. Barbituraatit sitoutuvat GABAergisiin reseptoreihin, mikä tarkoittaa, että hermosolujen toimintaa estävä välittäjäaine GABA sitoutuu helpommin näihin reseptoreihin.

Tämä johtaa kloridi-ionien sisäänvirtaukseen hermosolujen sisällä ja tämä johtaa niiden hyperpolarisoitumiseen. Barbituraatit johtavat myös kloridikanavien avautumiseen hermosolujen kalvoissa, ja ne säätelevät myös natrium- ja kalsiumionien sisäänvirtausta sisätiloihin.

Lisäksi tämän ryhmän valmisteilla on myös kyky estää verkkokalvon muodostumiseen ja aivokuoreen kuuluvien hermosolujen aktiivisuutta.

Barbituraatit: esimerkkejä

On jo mainittu, että erittäin suuri määrä barbituraatteja on syntetisoitu. Ei olisi mahdollista luetella kaikkia yli kahta tuhatta barbiturihappojohdannaista, joten meidän on rajoituttava antamaan muutama esimerkki barbituraattiryhmään kuuluvista valmisteista - ne ovat:

• tiopentaali
• fenobarbitaali
• syklobarbitaali
• pentobarbitaali
• metyylifenobarbitaali
• barbitaali
• metoheksitaali

Barbituraatit: vuorovaikutus ja varotoimet

Tilanteessa, jossa lääkäri kehottaa potilasta ottamaan barbituraatteja, potilaan tulee ilmoittaa hänelle kaikista muista lääkkeistään, joita hän käyttää. Tämä välttämättömyys syntyy, koska barbituraatit ovat vuorovaikutuksessa monenlaisten lääkkeiden kanssa.

Tämän ryhmän lääkkeet voivat esimerkiksi heikentää muiden lääkkeiden vaikutuksia - näin on mm jotkut HIV-lääkkeet, ranolatsiini (lääke, jota käytetään joskus iskeemisessä sydänsairaudessa) tai vorikonatsoli (sienilääke).

Barbituraatit voivat kuitenkin johtaa käänteisiin vuorovaikutuksiin, ts. Missä ne voivat parantaa muiden lääkkeiden vaikutuksia. Puhumme ensisijaisesti muista valmisteista, joilla voi olla masennuslääke hermostoon - kuten bentsodiatsepiinit ja unilääkkeet, kuten tsaleploni tai tsolpideemi.

Näistä syistä on aina tarpeen ottaa tämän tyyppinen lääke erittäin huolellisesti yhdessä barbituraattien kanssa.

Barbituraatit: sivuvaikutukset

Nykyään barbituraatteja käytetään lääketieteessä paljon harvemmin kuin aiemmin - ja syystä. Yksi näistä syistä on edellä mainittu pieni ero näiden lääkkeiden terapeuttisten ja toksisten annosten välillä, ja toinen syy, miksi barbituraatteja käytetään harvemmin, johtuu niiden sivuvaikutuksista.

Barbituraattien käytön aikana mahdollisesti ilmeneviä ongelmia ovat:

• huimaus
• pahoinvointi
• oksentelu
• Päänsärky
• heikentynyt psykomotorinen koordinaatio ja tasapainohäiriöt
• muistin heikkeneminen
• hidastaa ajattelua
• keskittymishäiriöt
• uneliaisuus

Barbituraatit: riippuvuus ja yliannostus

Barbituraattien rajallinen käyttö ei johdu vain sivuvaikutusten riskistä, vaan myös siitä, että ne voivat johtaa riippuvuuteen.

Barbituraattien käyttö voi johtaa sekä henkisen että fyysisen riippuvuuden kehittymiseen, valitettavasti jopa suhteellisen lyhyen ajan kuluttua näiden valmisteiden ottamisesta.

Vaara joutua riippuvaiseksi näistä lääkkeistä johtuu useista eri tekijöistä. Ensinnäkin se johtuu siitä, että suvaitsevaisuus kehittyy melko nopeasti barbituraatteja käytettäessä - tämä johtaa siihen, että lääkkeen ottamisen vaikutuksen saavuttamiseksi on tarpeen ottaa yhä suurempia annoksia.

Riippuvuusriski johtuu myös siitä, että barbituraateilla ei ole vain rauhoittavaa vaikutusta, vaan niiden saanti voi myös johtaa euforian, tyytyväisyyden ja rentoutumisen kehittymiseen.

Barbituraattiriippuvuus on sinänsä vaarallinen, mutta riski kasvaa, koska näiden lääkkeiden yliannostusta ei ole vaikea. Tällaisten valmisteiden yliannostus voi olla erittäin vaarallinen - jos näin tapahtuu, potilas voi kärsiä:

• täydellinen koordinaation puute
• epäselvä, käsittämätön puhe
• vaikeuksia tilanteen arvioinnissa
• hengitysvaikeudet (esim. hyvin matala hengitys)
• vaikea sykkeen hidastuminen (bradykardia)
• munuaisongelmat (jotka voivat johtaa munuaisten vajaatoimintaan)
• kooma

Vakavimmissa barbituraatimyrkytystapauksissa potilas voi kuolla. Ei kuitenkaan vain yksi barbituraattien yliannostus ole vaarallista - näiden lääkkeiden pitkäaikainen käyttö voi myös johtaa erilaisiin vaikeuksiin, kuten jatkuvat muistihäiriöt, vaikeudet keskittymisen ja keskittymisen ylläpitämisessä tai seksuaaliset häiriöt.

Barbituraattien riippuvuus on todella vakava ongelma - erilaisia ​​häiriöitä voi ilmetä sekä niiden kroonisen käytön aikana että silloin, kun henkilö yhtäkkiä lopettaa niiden käytön. Silloin voi kehittyä huumeiden vieroitusoireyhtymä, jonka oireet voivat olla sellaisia ​​vaivoja kuin levottomuus, unettomuus, lihaskipu tai pahoinvointi, oksentelu ja ruumiinlämpötilan nousu.

Kohtausten, hallusinaatioiden ja harhaluulojen riski liittyy myös vieroitusoireyhtymään, joka liittyy barbituraattien lopettamiseen.

Barbituraatit, raskaus ja imetys

Barbituraatteja raskaana oleville ja imettäville naisille suositellaan vain tarvittaessa. Tämä johtuu siitä, että raskaana olevilla naisilla nämä lääkkeet voivat kulkeutua istukan läpi sikiöön, ja imettävillä äideillä tämän ryhmän lääkkeet voivat siirtyä heidän ruokaansa.

Kun barbituraatit pääsevät lapsen elimistöön, voi esiintyä näiden lääkkeiden sivuvaikutuksia. Lisäksi on olemassa vaara, että jos äiti otti barbituraatteja raskauden aikana, lapsella kehittyy pidättymisoireyhtymä raskauden jälkeen - varsinkin jos nainen ei imetä myöhemmin.

Näiden ja useiden muiden riskien vuoksi barbituraatteja vältetään pikemminkin raskaana olevilla ja imettävillä naisilla.