Bupropioni masennuksen, riippuvuuden ja liikalihavuuden hoidossa

Bupropioni on lääke, jolla on psykotrooppisia ominaisuuksia. Tällä hetkellä sitä käytetään ensisijaisesti epätyypillisenä masennuslääkkeenä. Aineella ei ole riippuvuutta aiheuttavia ominaisuuksia, ja samalla sillä on suuri potentiaali vähentää vieroitushimoa riippuvaisilla.

Sisällysluettelo

1. Bupropionin toimintamekanismi
2. Buprion - lääkkeen historia
3. Bupropioni masennuksen hoitoon
4. Bupropioni nikotiiniriippuvuuden hoidossa
5. Bupropioni liikalihavuuden hoidossa
6. Bupropionin aiheuttamat sivuvaikutukset

Bupropioni on orgaaninen kemiallinen yhdiste katinonien ryhmästä. Bupropionia sisältävät valmisteet tutkitaan ja tuodaan lääkemarkkinoille lääkkeinä, joita käytetään riippuvuuden hoidossa. Tämä johtuu tämän aineen kyvystä vähentää vieroitushimoa. Myös tästä syystä bupropionilla on potentiaalinen käyttö ruokaa vähentävänä lääkkeenä liikalihavuuden hoidossa.

Bupropionin toimintamekanismi

Bupropionia käytetään masennuslääkkeinä. Tämän lääkkeen ensisijainen toimintamekanismi on estää dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinotto aivoissa.

Monet masennuslääkkeet vaikuttavat rajoittamalla välittäjäaineiden serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinottoa.

Bupropioni on epätavallinen lääke, koska se vaikuttaa dopamiinin takaisinottoon (DA). Dopamiini on tärkeä välittäjäaine, jonka matala pitoisuus liittyy masennuksen aikana tapahtuviin aivojen muutoksiin. Suurin osa masennuslääkkeistä ei vaikuta tämän välittäjäaineen tasoihin.

Buprion - lääkkeen historia

Nariman Mehta löysi bupropinonin vuonna 1969. Viime kädessä Yhdysvaltain FDA hyväksyi lääkkeen masennuslääkkeeksi vuonna 1985. Ensimmäistä kertaa bupropionia markkinoitiin nimellä Wellbutrin.

Ensimmäinen bupropionia sisältävä lääke veti nopeasti markkinoilta. Tämä tapahtui vuonna 1986, vajaan vuoden kuluttua hoidon aloittamisesta. Kävi ilmi, että kliinisessä käytännössä suositellussa annoksessa käytetty aine aiheutti kohtauksia monilla potilailla. Viime kädessä lisätutkimukset osoittivat, että kohtausvaihe oli annoksesta riippuvainen. Wellbutrinin tapauksessa se oli 400-600 mg.

Vuonna 1989 bupropioni palasi lääketieteelliseen käytäntöön. Suurinta päivittäistä annosta on pienennetty sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi. Aineen enimmäismäärä päivässä oli 450 mg. Valmistetta suositeltiin ottaa kolmeen annokseen päivässä.

Toinen lääkkeen muoto, joka takaa paremman turvallisuuden, on hitaasti vapautuva muoto. Sen esitteli GlaxoSmithKline nimellä Wellbutrin SR. Yhdysvaltain FDA hyväksyi tämän lääkemuodon vuonna 1996. Valmistetta suositeltiin ottaa kahdesti päivässä.

Vuonna 1997 FDA hyväksyi bupropionin aineena, jota käytetään nikotiiniriippuvuuden hoitoon. Zyban-valmiste on tuotu markkinoille, ja se on tarkoitettu tupakoitsijoille, jotka haluavat lopettaa riippuvuuden.

Vuonna 2003 FDA hyväksyi toisen bupropionin pitkävaikutteisen muodon nimellä Wellbutrin XL. Se riitti ottamaan lääkkeen kerran päivässä. Muutetun vapautumismekanismin, alennetun annoksen ja valmisteen harvemman antamisen vuoksi kohtausten taajuus tämän lääkkeen käytön jälkeen on samanlainen tai jopa pienempi kuin muiden masennuslääkkeiden. Erityistä varovaisuutta suositellaan kuitenkin edelleen käytettäessä bupropionia kouristuskohtauksilla.

Bupropioni masennuksen hoitoon

Dopamiinia pidetään "hedonisena" välittäjäaineena. Se on tärkeää kyvylle tuntea nautintoa sekä aivojen palkkakeskuksen toiminnalle. Sen taso määrittää kyvyn osallistua toimintaan, motivaatioihin sekä elämän ja fysiologisten tarpeiden tyydyttämiseen. Masennusta sairastavilla ihmisillä on usein ongelmia elämän toimintoja tukevilla toiminnoilla, kuten uni ja syöminen.

Bupropionia käytetään kausiluonteisen masennuksen hoidossa erillisenä valmisteena tai yhdistelmähoitona muiden masennuslääkkeiden kanssa. Tämä lääke yhdistetään usein SSRI-ryhmän valmisteisiin. Bupropioni on myös hyväksytty kausiluonteisen masennuksen ehkäisyyn.

Tärkeä piirre, joka erottaa bupropionin useimmista masennuslääkkeistä, on se, että se ei vaikuta haitallisesti seksuaaliseen toimintaan.Suurin osa masennuksen hoidossa käytetyistä lääkkeistä pahentaa potilaiden eroottista elämää.

Bupropionilla ei ole sivuvaikutuksia, jotka johtavat libidon ja erektiohäiriöiden vähenemiseen. On myös tutkimuksia, jotka osoittavat, että tämä lääke voi olla hyödyllinen seksuaalisen toimintahäiriön hoidossa.

Bupropioni nikotiiniriippuvuuden hoidossa

Bupropioni on myös nikotiinireseptoriantagonisti. Tämän ansiosta lääke vähentää nikotiinihalua ja epämiellyttäviä vieroitusvaikutuksia. Tästä syystä sitä käytetään erityisesti nikotiiniriippuvuuden hoidossa.

Lisäksi bupropioni estää dopamiinin takaisinoton, mikä vaikuttaa palkitsemisjärjestelmään, mikä on tärkeää nikotiiniriippuvuuden tilan kannalta.

Kemiallisesta näkökulmasta tämä lääke muistuttaa katinonia ja fenyylietyyliamiinia, ts. Aineita, joilla on voimakkaita psykostimulantteja.

Lisäksi bupropionin aiheuttamat stimuloivat vaikutukset keskushermostossa ovat samanlaisia ​​kuin nikotiinin. Tämän seurauksena tämän lääkkeen pienet annokset voivat toimia nikotiinikorvikkeina vieroitushoidon aikana.

Vuonna 1997 tehtiin tutkimuksia bupropionin vaikutusten arvioimiseksi nikotiiniriippuvuuteen. Tutkimukseen osallistui 615 potilasta. Ne satunnaistettiin saamaan joko lumelääkettä tai bupropionia 100, 150 tai 300 mg päivässä. Tutkimustyö kesti seitsemän viikkoa. Masennuksesta kärsivät ihmiset eivät voineet osallistua tutkimukseen. Tämän oli tarkoitus sulkea pois masennuslääkkeen vaikutus tulokseen.

Tutkimus vahvisti bupropionihoidon hyödylliset vaikutukset. Tutkimuksissa onnistuneesti tupakoinnin lopettaneiden osuus oli 19,0% lumelääkeryhmässä, 28,8% 100 mg bupropioniryhmässä, 38,6% 150 mg bupropioniryhmässä ja 44,2% 300 mg bupropioniryhmässä. Tulokset vahvistettiin mittaamalla hiilimonoksidia uloshengitetyssä ilmassa.

Bupropioni liikalihavuuden hoidossa

On kliinisiä tutkimuksia, jotka osoittavat bupropiinin potentiaalin liikalihavuuden hoidossa. Tätä ainetta ei kuitenkaan ole vielä hyväksytty tämän taudin hoitoon. Lääkemarkkinoilla on kuitenkin valmiste, joka sisältää bupropionia yhdessä naltreksonin kanssa.

GlaxoSmithKline on aiemmin mainostanut bupropionia sisältävää Wellbutrinia muihin tarkoituksiin kuin FDA: n hyväksymiin tarkoituksiin. Valmistaja esitti lääkkeen liikalihavuuden ja seksuaalisen toimintahäiriön korjaamiseksi. Se oli laitonta toimintaa. Viime kädessä GlaxoSmithKline sakotettiin 3 miljardilla dollarilla.

Bupropionia käytetään yhdessä naltreksonin kanssa pitkäaikaisessa painonhallinnassa. Nämä kaksi komponenttia vaikuttavat todennäköisesti aivojen alueisiin, jotka osallistuvat ruoan saannin säätelyyn. Tämä sisältää hypotalamuksen, joka on mukana ruokahalun säätelyssä. Tästä syystä bupropionia sisältävää yhdistelmälääkettä käytetään liikalihavuuden hoidossa.

Toinen tärkeä näkökohta tämän lääkkeen käytölle painohäiriöiden hoidossa on sen vaikutus dopaminergiseen järjestelmään. Dopamiini on erityisen tärkeää palkkakeskukselle. Ruoan kulutuksen hallinnan puute liittyy usein tämän aivokeskuksen työhön.

Bupropionin aiheuttamat sivuvaikutukset

Bupropionin yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• unettomuus
• Päänsärky
• kuiva suu
• ruoansulatuskanavan häiriöt
• pahoinvointi ja oksentelu
• yliherkkyysreaktiot, kuten nokkosihottuma
• ruokahalun menetys
• stimulaatio
• ärtyneisyys
• vapinaa
• huimaus
• makuhäiriö
• näön hämärtyminen
• surina korvissa
• verenpaineen nousu
• ihon punoitus
• hikoilu
• kuume
• kipu rinnassa
• heikkous

Bupropionin vakavin sivuvaikutus on kohtauksia. Kohtauksen riski riippuu lääkkeestä ja annoksesta. Valmisteen pitkävaikutteinen muoto vähentää näiden sivuvaikutusten riskiä.
Kohonnut kohtauksen riski esiintyy ihmisillä, jotka:

• kärsinyt päävammasta
• käytät muita lääkkeitä, jotka alentavat kouristuskohtauksen kynnystä
• ovat diabeettisia ja käyttävät lääkkeitä tähän sairauteen
• ovat riippuvaisia ​​alkoholista
• ota valmisteita, jotka stimuloivat tai vähentävät ruokahalua

Hoitoa valvovalle lääkärille on kerrottava kaikista näistä tilanteista.

Milloin ei pidä käyttää bupropionia?

Ihmiset eivät saa käyttää bupropionia:

• joilla on kohtauksia
• diagnosoitu keskushermoston kasvain
• kärsii maksakirroosista
• joilla on ollut buliimia tai anoreksia
• käyttämällä MAO-estäjiä

Kirjallisuus:

1. Bupropion - tehokas masennuslääke, jolla on suotuisa vaikutusprofiili seksuaalialalla, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
2. Bupropioni (CID: 444) PubChemissä, Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto.
3. Bupropioni (DB01156) - tietoa vaikuttavasta aineesta (.). Huumeiden pankki.
4. Tukkumyynti R.D. et ai: Pitkäaikaisen vapautumisen bupropionin ja lumelääkkeen vertailu tupakoinnin lopettamiseen. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, verkkoyhteys

Kirjailijasta

Sara Janowska, monitieteisten farmasian ja biolääketieteen tohtorikoulutettava Lublinin lääketieteellisessä yliopistossa ja Białystokin biotekniikan instituutissa.Lääketieteen tutkinto Lublinin lääketieteellisessä yliopistossa kasvilääketieteen erikoisalana. Hän sai maisterin tutkinnon puolustamalla farmaseuttisen kasvitieteen alaa 20: stä sammalajista saatujen uutteiden antioksidanttisista ominaisuuksista. Tällä hetkellä hän tutkii tutkimustyössään uusien syöpälääkkeiden synteesiä ja niiden ominaisuuksien tutkimista syöpäsolulinjoissa. Kaksi vuotta hän työskenteli farmasian maisterina avoimessa apteekissa.

Lue lisää tämän kirjoittajan artikkeleita