Yellox

Toiminta

Ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID) paikalliseen käyttöön. Sillä on anti-inflammatorinen vaikutus, johtuen mahdollisesti sen kyvystä estää prostaglandiinisynteesi estämällä pääasiassa COX-2: ta. COX-1: n esto on hyvin vähän. Bromfenaakki läpäisee kaihipotilaiden sarveiskalvon. Yhden annoksen jälkeen keskimääräinen maksimipitoisuus vesipitoisessa huumorissa tapahtuu 150-180 minuuttia lääkkeen antamisen jälkeen. Pitoisuudet pidettiin vesipitoisessa huumorissa 12 tuntia ja mitattavat tasot pidettiin jopa 24 tunnin ajan silmämunan pääkudoksissa, verkkokalvo mukaan lukien. Bromfenaakin silmätippojen antamisen jälkeen kahdesti päivässä plasmapitoisuuksia ei voitu mitata. Lääke sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (99,8%). Biologisesti merkittävää sitoutumista melaniiniin ei havaittu in vitro -tutkimuksissa. Kaneilla tehdyssä tutkimuksessa osoitettiin, että korkeimmat pitoisuudet paikallisen antamisen jälkeen havaittiin sarveiskalvossa, mitä seurasi sidekalvo ja vesipitoinen huumori; linssissä ja lasiaisessa havaittiin vain pieniä pitoisuuksia. Bromfenaakki metaboloituu pääasiassa CYP2C9: n välityksellä, jota ei löydy pupilliaalisesta sappirungosta eikä verkkokalvosta / suonikalvosta, ja tämän entsyymin aktiivisuus sarveiskalvossa on alle 1% verrattuna maksaan. Bromfenaakin silmään antamisen jälkeen sen T0,5 vesipitoisessa huumoksessa on 1,4 h, mikä osoittaa erittäin nopeaa eliminaatiota. Virtsa erittyy pääasiallisesti lääkkeen kautta (noin 82%). Ulosteet erittävät noin 13% annoksesta.

Annostus

Aikuiset, myös vanhukset: 1 tippa hoidettuihin silmiin 2 kertaa päivässä, kaihileikkausta seuraavana päivänä. Lääkettä tulee käyttää leikkauksen jälkeisen kahden ensimmäisen viikon aikana. Hoito ei saa ylittää kahta viikkoa, koska pidemmän hoidon turvallisuudesta ei ole tietoa. Jos käytetään useampaa kuin yhtä paikallista silmälääkettä, niitä tulisi käyttää vähintään 5 minuutin välein. Antoa potilailla, joilla on maksasairaus tai munuaisten vajaatoiminta, ei ole tutkittu. Bromfenaakin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu (tietoja ei ole saatavilla).

Varotoimenpiteet

Kaikki paikalliset tulehduskipulääkkeet voivat hidastaa tai viivästyttää paranemista, samoin kuin paikalliset kortikosteroidit, tulehduskipulääkkeiden ja paikallisten kortikosteroidien samanaikainen käyttö voivat pahentaa paranemishäiriöitä. Ristiherkkyyden riskin vuoksi vältä sellaisten ihmisten hoitamista, joilla on aiemmin ollut yliherkkyyttä asetyylisalisyylihapolle, fenyylietikkahappojohdannaisille ja muille tulehduskipulääkkeille. Esiintyvillä potilailla tulehduskipulääkkeiden krooninen paikallinen käyttö voi johtaa epiteelivaurioihin, sarveiskalvon ohenemiseen, sarveiskalvon eroosioihin, sarveiskalvon haavaumiin tai sarveiskalvon perforaatioon. Nämä tapahtumat voivat uhata näköäsi. Potilaiden, joiden tiedetään olevan sarveiskalvon epiteelin vaurioituneita, tulee keskeyttää paikallinen NSAID-hoito välittömästi; sarveiskalvon tilaa on seurattava huolellisesti. Riskipotilailla kortikosteroidien samanaikainen käyttö oftalmisten tulehduskipulääkkeiden kanssa voi lisätä sarveiskalvon haittatapahtumien riskiä. Potilailla, joilla on monimutkainen oftalmologinen leikkaus, sarveiskalvon denervaatio, sarveiskalvon epiteelivaurio, diabetes mellitus ja silmänpinnan sairaudet, kuten kuivan silmän oireyhtymä, nivelreuma, tai joille on tehty toistuva silmäleikkaus lyhyessä ajassa, riski kasvaa voi vaarantaa näkösi. Paikallisia tulehduskipulääkkeitä tulee käyttää varoen näillä potilailla. Silmän tulehduskipulääkkeet yhdessä silmäleikkauksen kanssa voivat aiheuttaa lisääntynyttä verenvuotoa silmäkudoksista (mukaan lukien verenvuoto silmän etukammioon) - valmistetta on käytettävä varoen potilaille, joilla on tunnettu verenvuototaipumus, ja potilaille, jotka käyttävät muita verenvuotoaikaa pidentäviä lääkkeitä. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu, että valmisteen lopettamisen jälkeen tulehdusreaktio voi voimistua kaihileikkauksen jälkeen, esimerkiksi makulan turvotuksen muodossa. Akuutti silmätulehdus voidaan peittää tulehduskipulääkkeiden paikallisesti käytettynä. Piilolinssejä ei yleensä suositella käyttämään leikkauksen jälkeisenä aikana kaihileikkauksen jälkeen - siksi potilaita tulisi neuvoa olemaan piilolinssejä valmisteen käytön aikana. Valmiste sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa silmien ärsytystä, sekä pistekeratopatiaa ja / tai toksista haavaista keratopatiaa - huolellista seurantaa tarvitaan usein tai pitkään käytettynä. Valmiste sisältää natriumsulfiittia, joka voi aiheuttaa allergiatyyppisiä reaktioita alttiilla potilailla, mukaan lukien anafylaktisen sokin oireet ja hengenvaaralliset tai lievemmät astmakohtaukset.

Ei-toivottu toiminta

Melko harvinaiset: heikentynyt näöntarkkuus, hemorraginen retinopatia, sarveiskalvon epiteelin menetys (annettaessa 4 kertaa päivässä), sarveiskalvon eroosio (lievä tai kohtalainen), sarveiskalvon epiteelisairaus, sarveiskalvon turvotus, verkkokalvon effuusio, silmäkipu, silmäluomen verenvuoto, näön hämärtyminen, valonarkuus, silmäluomien turvotus, silmän erittyminen, silmän kutina, silmien ärsytys, silmien punoitus, sidekalvon hyperemia, epänormaali silmän tunne, epämukava tunne silmissä, nenäverenvuoto, yskä, nenän sivuontelon vuoto, kasvojen turvotus. Harvinainen: sarveiskalvon perforaatio, sarveiskalvon haavaumat, sarveiskalvon eroosio - vakava, skleraalinen pehmeneminen, sarveiskalvon tunkeutumiset, sarveiskalvon poikkeavuudet, sarveiskalvon arpeutuminen, astma.

Raskaus ja imetys

Bromfenaakin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Koska prostaglandiinien biosynteesiä estävien lääkkeiden tiedetään vaikuttavan sikiön sydän- ja verisuonijärjestelmään (valtimoiden sulkeminen), valmisteen käyttöä tulee välttää raskauden kolmannella kolmanneksella. Lääkkeen käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella, ellei hyödyt ole suurempia kuin mahdolliset riskit. Ei tiedetä, erittyykö bromfenaakki tai sen metaboliitit ihmisen rintamaitoon. Ei vaikutuksia imettäviin vastasyntyneisiin / imeväisiin ei odoteta, koska systeeminen altistuminen bromfenaakille on vähäistä imettäville naisille. Valmistetta voidaan käyttää imetyksen aikana. Eläintutkimukset eivät osoita bromfenaakin haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen. Lisäksi systeeminen altistuminen bromfenaakille on vähäistä. Tästä syystä ei ole välttämätöntä tehdä raskaustestejä ja käyttää ehkäisyä.