Abilify Maintena

Yksi injektiopullo sisältää 400 mg aripipratsolia.

Toiminta

Psykoosilääke. Se osoittaa voimakasta affiniteettia dopamiini D2- ja D3-reseptoreihin, serotoniini 5HT1a- ja 5HT2a-reseptoreihin ja kohtalaista affiniteettia dopamiini D4-, serotoniini 5HT2c- ja 5HT7-reseptoreihin sekä α1-adrenergisiin ja histamiini H1 -reseptoreihin. Aripipratsolilla on myös kohtalainen affiniteetti serotoniinin takaisinoton kohtiin, mutta ei merkittävää affiniteettia muskariinireseptoreihin. Lääkkeen kliininen teho sen yhdistetyn vaikutuksen vuoksi, osittain agonisti dopamiini D2- ja serotoniini 5HT1a -reseptoreissa ja antagonisti serotoniini 5HT2a -reseptorissa. Aripipratsolin imeytyminen systeemiseen verenkiertoon varikon antamisen jälkeen on hidasta ja viivästynyt aripipratsolihiukkasten heikon liukoisuuden vuoksi. Keskimääräinen imeytymisen puoliintumisaika on noin 28 päivää. Toistuvan lihaksensisäisen annostelun jälkeen aripipratsolin veripitoisuudet nousivat vähitellen huippupitoisuuksiin sen jälkeen, kun pakaralihaksen Tmax-mediaani oli 7 päivää ja deltalihas 4 päivää. Vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan 4. annoksen jälkeen molemmissa injektiokohdissa. Yli 99% lääkkeestä on sitoutunut proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Se metaboloituu laajasti maksassa (dehydraus, hydroksylaatio ja N-dealkylaatio); entsyymit CYP3A4 ja CYP2D6 osallistuvat metaboliaan. Systeemisen verenkierron tärkein aktiivinen molekyyli on itse aripipratsoli. Aktiivisen metaboliitin, dehydroaripipratsolin, osuus on noin 3% aripipratsolin AUC-arvosta toistuvan annostelun jälkeen. Useiden 400 mg: n tai 300 mg depot-lääkeannosten jälkeen aripipratsolin keskimääräinen terminaalinen eliminaation puoliintumisaika on vastaavasti 46,5 ja 29,9 päivää, mikä johtuu oletettavasti imeytymisnopeuden rajoitetuista kineettisistä parametreista. Aripipratsoli erittyy virtsaan (27%) ja ulosteeseen (60%) pääasiassa metaboliitteina. Aripipratsolin kokonaispuhdistuma kehossa CYP2D6-entsyymin heikentyneillä metaboloijilla on noin 50% pienempi kuin CYP2D6: n metaboloijilla.

Annostus

Lihaksensisäisesti. Aikuiset: 400 mg (aloitusannos ja ylläpitoannos) kerran kuukaudessa yhtenä injektiona (aikaisintaan 26 päivää edellisen injektion jälkeen). Ensimmäisen injektion jälkeen 14 peräkkäisenä päivänä 10-20 mg oraalista aripipratsolia on jatkettava aripipratsolin terapeuttisen tason ylläpitämiseksi hoidon aloittamisen aikana. Jos haittavaikutuksia ilmenee 400 mg: n annoksen jälkeen, harkitse annoksen pienentämistä 300 mg: aan kerran kuukaudessa. Vastaamattomat annokset. Vastaamaton toinen tai kolmas annos: Viimeisestä injektiosta on kulunut> 4-5 viikkoa - oraalisen aripipratsolin samanaikainen anto on aloitettava uudelleen 14 päivän ajan seuraavan injektion kanssa ja jatkettava sitten kuukausittaista injektiota. Vastaamaton neljäs tai seuraava annos (ts. Vakaa tila): Viimeisestä injektiosta on kulunut yli 4 viikkoa - 6 viikkoa - oraalisen aripipratsolin samanaikainen anto on aloitettava uudelleen 14 päivän ajan seuraavalla injektiolla ja jatkettava sitten kuukausittaista aikataulua injektiot. Erityiset potilasryhmät. Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa alle 17-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu. Turvallisuutta ja tehoa ≥ 65-vuotiaiden potilaiden hoidossa ei ole varmistettu. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annosta ei tarvitse muuttaa. Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta; tietoja ei ole riittävästi annossuositusten antamiseksi potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, annostelu näille potilaille vaatii varovaisuutta, suositellaan suun kautta annettavaa muotoa. Potilailla, joiden tiedetään metaboloituvan heikosti CYP2D6: n kautta, aloitusannoksen ja ylläpitoannoksen tulisi olla 300 mg; annettaessa samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4: n estäjien kanssa, annos on pienennettävä 200 mg: aan. Annoksen muuttaminen vuorovaikutuksesta johtuen. Potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti voimakkaita CYP3A4: n estäjiä ja / tai voimakkaita CYP2D6: n estäjiä yli 14 päivän ajan, aripipratsoliannosta on pienennettävä alla olevan aikataulun mukaisesti. Potilaat, jotka käyttävät tällä hetkellä aripipratsolivarastoa 400 mg: n annoksella ja: voimakkaat CYP2D6: n estäjät tai voimakkaat CYP3A4: n estäjät - pienentävät aripipratsoliannoksen 300 mg: aan; voimakkaat CYP2D6: n estäjät ja vahvat CYP3A4: n estäjät - pienennä aripipratsolin annos 200 mg: aan. Potilaat, jotka käyttävät tällä hetkellä 300 mg aripipratsolivarastoa ja: vahvoja CYP2D6: n estäjiä tai voimakkaita CYP3A4: n estäjiä - pienentävät aripipratsolin annosta 200 mg: aan; voimakkaat CYP2D6: n estäjät ja voimakkaat CYP3A4: n estäjät - pienentävät aripipratsolin annosta 160 mg: aan. Jos CYP3A4- tai CYP2D6-estäjä lopetetaan, aripipratsoliannosta voidaan joutua nostamaan aiemmin käytettyyn. Jos haittavaikutuksia kehittyy aripipratsolin annosmuutoksista huolimatta, CYP2D6- tai CYP3A4-estäjien samanaikaisen käytön tarve on harkittava uudelleen. CYP3A4-induktorin samanaikaista käyttöä aripipratsolivaraston kanssa yli 14 päivän ajan tulisi välttää, koska se vähentää aripipratsolin pitoisuuksia veressä ja ei välttämättä ole tehokasta. Tapa antaa. Lääke annetaan vain lihakseen. Sitä ei saa antaa laskimoon tai ihon alle. Pakaralihakseen annettaessa on suositeltavaa käyttää 22 G x 38 mm: n turvaneuloja subkutaaniseen pakaralihakseen; liikalihaville potilaille (painoindeksi> 28 kg / m2) käytä turvanneuloja 21G x 50 mm: n subkutaaniseen injektioon; pistoskohtaa on vaihdettava antamalla lääkettä yhteen tai toiseen pakaralihakseen. Deltoidi-injektiota varten on suositeltavaa käyttää turvaneuloja 23 G x 25 mm; lihaville potilaille, käytä turvanneuloja ihonalaiseen injektioon 22 G x 38 mm; pistoskohtaa on vaihdettava antamalla lääkettä yhdelle deltalihakselle ja sitten toiselle.

Käyttöaiheet

Skitsofrenian ylläpitohoito aikuisilla potilailla stabiloitui oraalisella aripipratsolilla.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys aripipratsolille tai jollekin apuaineelle.

Varotoimenpiteet

Psykoosilääkkeillä kliinisen tilan paraneminen voi kestää päiviä tai viikkoja; tänä aikana potilasta on tarkkailtava huolellisesti, mukaan lukien itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen merkit. Korkean riskin potilaiden psykoosilääkkeet tulisi tehdä tarkassa valvonnassa. Depotia ei tule käyttää vakavan levottomuuden tai akuuttien psykoottisten tilojen hoitoon, kun oireiden välitön lievitys on tarpeen. Aripipratsolia ei ole tarkoitettu dementiaan liittyvän psykoosin hoitoon; Aripipratsolilla hoidetuilla iäkkäillä potilailla, joilla on Alzheimerin tautiin liittyvä psykoosi, on havaittu lisääntynyttä kuolleisuutta ja aivoverisuonitapaturmien ilmaantuvuutta. Käytä varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauti (sydäninfarkti tai iskeeminen sairaus, sydämen vajaatoiminta tai johtumishäiriöt), aivoverisuonisairaus, verenpaineelle alttiit tilat (kuivuminen, verenkierrossa olevan veren määrän väheneminen ja verenpainetta alentava hoito) tai verenpainetauti, mukaan lukien etenevä tai pahanlaatuinen; joiden suvussa on esiintynyt QT-ajan pidentymistä; joilla on ollut kohtauksia tai sairauksia, jotka voivat altistaa kohtauksille; diabeetikoilla tai diabeteksen kehittymisen riskitekijöillä (säännöllinen glykeeminen hallinta); joilla on merkittäviä liikalihavuuden riskitekijöitä (esim. diabetes, kilpirauhasen häiriöt tai aivolisäkkeen adenooma); aspiraatiokeuhkokuumeen kehittymisen riskillä. Laskimotromboembolian riskitekijät on tunnistettava ja toteutettava asianmukaiset ennaltaehkäisevät toimenpiteet ennen aripipratsolihoidon aloittamista ja kaikkien mahdollisten laskimotromboembolian riskitekijöiden hoidon aikana. Potilailla, jotka ovat aiemmin olleet riippuvaisia ​​uhkapelistä, saattaa olla suurempi riski saada tämä sivuvaikutus, ja heitä on seurattava huolellisesti. Kaikkia aripipratsolihoitoa saavia potilaita on seurattava hyperglykemian oireiden, kuten liiallisen jano, polyuria, liiallinen ruokahalu ja heikkous, varalta. Kaikki psykoosilääkkeet, mukaan lukien aripipratsoli, on lopetettava pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän (NMS) tai selittämättömän korkean kuumeen oireiden ilmetessä ilman muita NMS: n kliinisiä oireita. Tardiivisen dyskinesian sattuessa on harkittava annoksen pienentämistä tai aripipratsolihoidon lopettamista.

Ei-toivottu toiminta

Yleiset: painonnousu, diabetes mellitus, laihtuminen, levottomuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, unettomuus, ekstrapyramidaalihäiriöt, akatisia, vapina, dyskinesia, sedaatio, uneliaisuus, huimaus, päänsärky, suun kuivuminen, tuki- ja liikuntaelinten jäykkyys, erektiohäiriöt, pistoskohdan reaktiot, pistoskohdan kovettuminen, väsymys, veren CPK-arvon nousu. Melko harvinaiset: neutropenia, anemia, trombosytopenia, neutrofiilien määrän lasku, valkosolujen määrän lasku, yliherkkyys, veren prolaktiiniarvon lasku, hyperprolaktinemia, hyperglykemia, hyperkolesterolemia, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertriglyseridemia, syömishäiriöt, psykoottiset ajatukset, itsemurhahäiriöt , yliherkkyys, paniikkireaktiot, masennus, henkinen labiliteetti, apatia, dysforia, unihäiriöt, bruksismi, heikentynyt libido, mielialan muutokset, dystonia, tardiivinen dyskinesia, parkinsonismi, liikehäiriöt, psykomotorinen hyperaktiivisuus, "levottomat jalat" -oireyhtymä, luurankolihasten jäykkyys, hypertonia , liikkeen hitaus, kuolaaminen, makuhäiriö, hajuaistin hallusinaatiot, pakonomainen katselu silmän rotaatiolla, näön hämärtyminen, silmäkipu, diplopia, kammion ekstrasystolit, bradykardia, takykardia, EKG T-aallon amplitudin pieneneminen, EKG: n poikkeavuudet, aallon inversio T. EKG, hypertensio, ortostaattinen hypotensio, kohonnut verenpaine, yskä, hikka, maha-ruokatorven refluksitauti, dyspepsia, oksentelu, ripuli, pahoinvointi, ylävatsakipu, epämukava tunne vatsassa, ummetus, usein suolenliikkeet, lisääntynyt syljeneritys, poikkeavat testitulokset maksaentsyymiarvojen nousu, ALAT-, ASAT-, GGT-arvojen nousu, veren bilirubiinipitoisuuden nousu, hiustenlähtö, akne, ruusufinni, ekseema, ihon kovettuminen, lihasjäykkyys, lihaskouristukset, lihasten nykiminen, lihasjännitys, lihaskipu, kipu raajat, nivelkipu, selkäkipu, vähentynyt nivelten liike, niskan jäykkyys, trismus, munuaiskivitauti, glykosuria, galactorrhoea, gynekomastia, rintojen arkuus, emättimen kuivuus, kuume, voimattomuus, kävelyhäiriöt, epämukava tunne rinnassa, pistoskohdan reaktio, pistoskohdan punoitus, pistoskohdan turvotus, pistoskohdan epämukavuus, pistoskohdan kutina, lisääntynyt kipu paahtava, hidastava, kohonnut verensokeri, alentunut verensokeri, lisääntynyt glykosyloitu hemoglobiini, lisääntynyt vyötärön ympärys, alentunut kolesteroli, veren triglyseridit. Tuntematon: leukopenia, allergiset reaktiot (esim.anafylaktinen reaktio, angioedeema, mukaan lukien kielen turvotus, kasvojen turvotus, kutina tai nokkosihottuma), diabeettinen hyperosmolaarinen kooma, ketoasidoosi, anoreksia, hyponatremia, valmis itsemurha, itsemurhayritys, patologinen riippuvuus uhkapeleistä, hermostuneisuus, aggressiivinen käyttäytyminen, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä grand mal, serotoniinioireyhtymä, puhehäiriö, äkillinen selittämätön kuolema, sydämenpysähdys, kääntyvien kärkien takykardia, kammioperäiset rytmihäiriöt, QT-ajan pidentyminen, pyörtyminen, laskimotromboembolia (mukaan lukien keuhkoembolia ja syvä laskimotromboosi), suun ja nielun kouristus , kurkunpään kouristus, aspiraatiokeuhkokuume, haimatulehdus, nielemisvaikeudet, maksan vajaatoiminta, keltaisuus, hepatiitti, ALP-arvon nousu, ihottuma, fotoallerginen reaktio, hikoilu, rabdomyolyysi, virtsaumpi, virtsainkontinenssi, vastasyntyneiden vieroitusoireyhtymä, pitkittynyt erektio, lämpötilan säätelyhäiriöt (esim. hypotermia, kuume a), rintakipu, perifeerinen turvotus, verensokerin vaihtelut. Aivojen haittavaikutuksia ja lisääntynyttä kuolleisuutta voi esiintyä iäkkäillä dementiapotilailla. Lääke aiheuttaa sekä prolaktiinipitoisuuden nousun että laskun veressä.

Raskaus ja imetys

Älä käytä raskauden aikana, ellei odotettu hyöty ole selvästi perusteltua riskille sikiölle (synnynnäisiä epämuodostumia on raportoitu, mutta syy-yhteyttä aripipratsoliin ei voida osoittaa; mahdollista sikiötoksisuutta ei voida sulkea pois). Aripipratsolia määrättäessä on tärkeää muistaa lääkkeen pitkäaikaiset varasto-ominaisuudet. Vastasyntyneet, jotka altistuvat raskauden kolmannella kolmanneksella psykoosilääkkeille (mukaan lukien aripipratsoli), voivat kokea vaihtelevia vaikeusasteen ja alkamisajankohdan haittavaikutuksia, mukaan lukien ekstrapyramidaalioireyhtymä ja / tai vieroitusoireyhtymä; levottomuutta, hypertoniaa, hypotoniaa, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeuksia ja ruokintahäiriöitä - vastasyntyneitä on seurattava huolellisesti. Aripipratsoli erittyy äidinmaitoon, joten on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko aripipratsolihoito ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja hoidon hyödyt äidille. Aripipratsolin ei ole osoitettu heikentävän hedelmällisyyttä.

Kommentit

Aripipratsoli voi vaikuttaa psykomotoriseen suorituskykyyn johtuen sen mahdollisista vaikutuksista hermostoon ja näköön (sedaatiota, uneliaisuutta, pyörtymistä, näön hämärtymistä, näön kaksoisnäköä) - älä aja autoa tai käytä koneita, ennen kuin tiedät yksilöllisen vastauksesi lääkkeeseen.

Vuorovaikutukset

Ole varovainen, kun käytät aripipratsolia samanaikaisesti muiden keskushermostolääkkeiden tai alkoholin kanssa; QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa; lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa elektrolyyttihäiriöitä. Aripipratsoli on aktiivinen alfa1-adrenergisessä reseptorissa ja voi voimistaa joidenkin verenpainelääkkeiden vaikutuksia. Aripipratsolin samanaikainen käyttö muiden serotonergisten lääkkeiden, kuten selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien / serotoniinin noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SSRI: t / SNRI: t) tai aripipratsolitasoa lisäävien lääkkeiden kanssa lisää serotoniinioireyhtymän riskiä. Aripipratsoli metaboloituu esim. CYP2D6 ja CYP3A4. Kinidiini, voimakas CYP2D6: n estäjä, lisää merkittävästi aripipratsolin AUC-arvoa; aripipratsolin annoksen muuttamista on harkittava. Samanlaisia ​​suosituksia tulisi soveltaa yhdistettäessä hoito muiden voimakkaiden CYP2D6: n estäjien, kuten fluoksetiinin ja paroksetiinin kanssa. Ketokonatsoli, voimakas CYP3A4: n estäjä, lisää merkittävästi aripipratsolin AUC: tä; potilaille, joilla on heikentynyt CYP2D6-aktiivisuus, voimakkaiden CYP3A4-estäjien samanaikainen käyttö saattaa lisätä aripipratsolin pitoisuuksia; Kun ketokonatsolia tai muita voimakkaita CYP3A4: n estäjiä annetaan samanaikaisesti aripipratsolin kanssa, odotettujen hyötyjen on oltava suuremmat kuin mahdolliset riskit. Aripipratsolin annoksen muuttamista tulee harkita, kun sitä käytetään ketokonatsolin kanssa. Samanlaisia ​​suosituksia on noudatettava yhdistettäessä hoitoa muiden voimakkaiden CYP3A4: n estäjien, kuten itrakonatsolin ja HIV-proteaasin estäjien kanssa. CYP2D6- tai CYP3A4-estäjän lopettamisen jälkeen aripipratsoliannos on nostettava tasolle ennen samanaikaisen hoidon aloittamista. Kun samanaikaisesti käytetään heikkoja CYP3A4: n estäjiä (esim. Diltiatseemi) tai CYP2D6: ta (essitalopraami), aripipratsolipitoisuuksien odotetaan nousevan maltillisesti. Karbamatsepiini - vahva CYP3A4: n induktori, vähentää merkittävästi aripipratsolin AUC: tä ja Cmax: ta; muilla voimakkailla CYP3A4: n induktoreilla voi olla samanlaisia ​​vaikutuksia, kuten rifampisiinilla, rifabutiinilla, fenytoiinilla, fenobarbitaalilla, primidonilla, efavirentsilla, nevirapiinilla ja St. aripipratsoli veressäsi ja nämä tasot eivät välttämättä ole tehokkaita. Aripipratsoli ei metaboloidu CYP1A-entsyymien kautta, joten tupakoitsijoille ei tarvita erityistä annosta. Valproaatin tai litiumin samanaikainen anto aripipratsolin kanssa ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin aripipratsolin pitoisuuksissa. Aripipratsolilla ei ollut merkittävää vaikutusta CYP2D6: n (dekstrometorfaani / 3-metoksimorfiinisuhde), CYP2C9: n (varfariini), CYP2C19: n (omepratsoli) ja CYP3A4: n (dekstrometorfaani) substraatteihin. Aripipratsoli ja dehydroaripipratsoli eivät muuta CYP1A2-välitteistä metaboliaa. Näillä entsyymeillä metaboloituvien lääkkeiden välillä ei todennäköisesti tapahdu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Aripipratsoli, kun sitä käytettiin lamotrigiinin, dekstrometorfaanin, varfariinin, omepratsolin, essitalopraamin tai venlafaksiinin kanssa, ei muuttanut niiden farmakokinetiikkaa - annosta ei tarvitse muuttaa.

Hinta

Abilify Maintena, hinta 100% 1239,94 PLN

Valmiste sisältää ainetta: aripipratsoli