Fampyra

Toiminta

Fampridiini estää kaliumkanavia. Estämällä kaliumkanavia se rajoittaa ionivirtausta näiden kanavien läpi, pidentäen siten repolarisaatiojaksoa ja tehostaen toimintapotentiaalien muodostumista desmelinoituneissa aksoneissa ja neurologisissa toiminnoissa. Todennäköisesti toimintapotentiaalien muodostumisen, impulssien johtamisen o.u. Suun kautta annettu fampridiini imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Fampridiinillä on kapea terapeuttinen indeksi. Fampridiini läpäisee helposti veri-aivoesteen. Se sitoutuu hieman plasman proteiineihin (3-7%).Fampridiini metaboloituu ihmiskehossa hapettumalla 3-hydroksi-4-aminopyridiiniksi (välittäjä CYP2E1), jota seuraa konjugointi 3-hydroksi-4-aminopyridiinisulfaattiin; metaboliiteilla ei ole farmakologista aktiivisuutta. Tärkein fampridiinin eliminaatioreitti on munuaisten kautta. Alle 1% annoksesta erittyy ulosteeseen.

Annostus

Suullisesti. Se tulee antaa multippeliskleroosin hoitoon perehtyneen lääkärin valvonnassa. Suositeltu annos on 1 tabletti. 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein (1 tabletti aamulla ja 1 tabletti illalla). Älä anna lääkettä useammin tai suurempina annoksina kuin suositellaan. Hoidon aloittaminen ja arviointi. Valmisteen aloitushoito tulisi rajoittaa kahteen viikkoon, koska lääkkeen käytön kliinisten hyötyjen tulisi ilmetä tänä aikana. Kahden viikon kuluttua on suositeltavaa suorittaa kävelynopeustesti (esim. T25FW) parannuksen arvioimiseksi. Jos parannusta ei tapahdu, hoito on lopetettava. Jos potilas ei ilmoita kliinistä hyötyä, hoito valmisteella on lopetettava. Arvioi terapia uudelleen. Jos kävelytilanne heikkenee, lääkärin tulisi harkita hoidon lopettamista lääkkeen hyötyjen arvioimiseksi uudelleen. Tähän arviointiin tulisi sisältyä formulaation peruuttaminen ja kävelynopeustestin suorittaminen. Jos kävely ei parane, hoito valmisteella on lopetettava. Iäkkäiden potilaiden munuaistoiminta on tarkistettava ennen hoidon aloittamista. Munuaisten toimintaa on suositeltavaa seurata säännöllisesti näillä potilailla. Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa. Tabletit tulee ottaa tyhjään vatsaan. Niele tabletit kokonaisina. Niitä ei saa jakaa, murskata, liuottaa, imeä tai pureskella.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys fampridiinille tai jollekin apuaineelle. Muiden fampridiiniä (4-aminopyridiiniä) sisältävien lääkkeiden samanaikainen käyttö. Kohtausten historia tai nykyiset. Lievä, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <80 ml / min). Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka estävät orgaanista kationitransporteriä 2 (OCT2), kuten simetidiini.

Varotoimenpiteet

Fampridiinin käyttöön liittyy kohtausten lisääntynyt riski. Lääkettä tulee käyttää varoen muiden tekijöiden läsnä ollessa, jotka voivat alentaa kohtauskynnystä. Kohtauksen yhteydessä lääke on lopetettava. Kaikille potilaille (etenkin iäkkäille, joiden munuaisten toiminta voi olla heikentynyt) on suositeltavaa arvioida munuaisten toiminta ennen hoidon aloittamista ja sitä tulee seurata säännöllisesti hoidon aikana. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa samanaikaisesti OCT2-substraatteina olevien lääkkeiden, kuten karvedilolin, propanololin tai metformiinin, kanssa. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita. Jos ilmenee anafylaktinen tai muu vaikea allerginen reaktio, lopeta lääkkeen käyttö äläkä aloita sitä uudelleen. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä potilaille, joilla on rytmihäiriöiden kardiovaskulaarisia oireita ja sinoatriumin tai atrioventrikulaarisen johtumisen häiriöitä (nämä vaikutukset ilmenevät yliannostuksessa). Lääkkeen turvallisuudesta näillä potilailla on vain vähän tietoa. Huimauksen ja huimauksen lisääntyminen valmisteen käytön aikana saattaa liittyä suurempaan putoamisriskiin. Siksi potilaiden tulee käyttää kävelyvälineitä tarvittaessa. Valmistetta ei suositella käytettäväksi alle 18-vuotiaille potilaille, koska tehosta ja turvallisuudesta ei ole tietoa.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: virtsatieinfektiot. Yleiset: unettomuus, ahdistuneisuus, päänsärky, huimaus, huimaus, parestesia, vapina, sydämentykytys, hengenahdistus, nielun ja kurkunpään kipu, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, dyspepsia, selkäkipu, voimattomuus. Melko harvinaiset: anafylaksia, angioedeema, yliherkkyys, kohtaukset, kolmoishermosärkyjen paheneminen, hypotensio, ihottuma, nokkosihottuma, epämukava tunne rinnassa. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu vakavista yliherkkyysreaktioista (mukaan lukien anafylaktiset reaktiot), joilla on yksi tai useampi seuraavista oireista: hengenahdistus, epämukava tunne rinnassa, hypotensio, angioedeema, ihottuma ja nokkosihottuma. Kliinisissä tutkimuksissa alhainen valkosolujen määrä havaittiin 2,1%: lla hoitoryhmästä verrattuna 1,9%: iin lumelääkeryhmästä. Infektioita on esiintynyt kliinisissä tutkimuksissa. Infektioiden määrän lisääntymistä ja heikentynyttä immuunijärjestelmää ei voida sulkea pois.

Vuorovaikutukset

Samanaikainen hoito muilla fampridiiniä (4-aminopyridiiniä) sisältävillä valmisteilla on vasta-aiheista. Fampridiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta - noin 60% lääkkeestä eliminoituu aktiivisen munuaisten kautta. Fampridiinin aktiivista kuljetusta välittävä proteiini on OCT2, joten fampridiinin samanaikainen käyttö OCT2-kuljettajaa estävien lääkkeiden, kuten simetidiinin, kanssa on vasta-aiheista, ja jos fampridiiniä käytetään samanaikaisesti OCT2-substraattien, kuten karvedilolin, propranololin tai metformiinin, kanssa. ole varovainen. Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ollut, kun fampridiiniä annettiin samanaikaisesti beeta-interferonin kanssa. Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ollut, kun fampridiiniä annettiin samanaikaisesti baklofeenin kanssa.