Amantadiini on orgaaninen kemiallinen yhdiste, jota käytetään viruslääkkeenä ja jota käytetään tällä hetkellä parkinsonin taudin hoitoon. Kuinka amantadiini toimii? Milloin sitä käytetään? Mitkä ovat amantadiinin sivuvaikutukset?
Sisällysluettelo:
- Amantadiini Parkinsonin taudin hoidossa
- Amantadiini - amantadiinin vaikutusmekanismi neurologisissa häiriöissä
- Amantadiini kolinolyyttisenä lääkkeenä
- Amantadiini - neuroprotektiivinen ja neuromoduloiva vaikutus
- Amantadiini yhdistelmähoidossa levodopan kanssa
- Amantadiini - sivuvaikutukset
- Amantadiini - vasta-aiheet käyttöön
- Amantadiini - käyttöaiheet hoidon lopettamiseksi
- Amantadiini - vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
Amantadiini otettiin käyttöön lääketieteessä viruslääkkeenä. Tämän aineen käyttöaihe on influenssa A -viruksen aiheuttamien infektioiden ehkäisy ja hoito.On erittäin tärkeää, että tämä lääke ei ole aktiivinen muun tyyppisiä influenssaviruksia vastaan. Tällä hetkellä amantadiinin käytöstä infektioiden hoidossa luovutaan, koska mikro-organismit ovat vastustuskykyisiä tälle aineelle.
Lääkkeen antiviraalisen vaikutuksen mekanismi perustuu M2-kanavaproteiinin estämiseen viruksen pinnalla. Voidaan sanoa, että amantadiini muodostaa eräänlaisen tulpan proteiinikanavaan.
M2-proteiinia käytetään vetyionien kuljettamiseen, ts. Sellaisen happaman pH: n tuottamiseen, joka tarvitaan viruksen geneettistä materiaalia suojaavan vaipan katkaisemiseksi. Lääkkeen toiminnan seurauksena geneettisen materiaalin vapautuminen vaipasta estetään. Siksi mikro-organismit eivät voi lisääntyä isäntäorganismissa.
Amantadiini on korvattu lääketieteessä rimantadiinilla, jolle on tunnusomaista samanlainen terapeuttinen mekanismi, jolla on vähäisiä sivuvaikutuksia.
Amantadiini Parkinsonin taudin hoidossa
Amantadiinin terapeuttinen teho Parkinsonin hoidossa havaittiin vahingossa vuonna 1968. Potilas, jolla on kohtalaiset taudin oireet, otti lääkettä kolme kuukautta flunssan estämiseksi. Hänen lääkäri Schwab havaitsi ja kuvasi oireiden, kuten vapinaa, jäykkyyttä ja hitautta, merkittävää vähenemistä sairastuneella naisella tämän hoidon aikana. Paraneminen väheni jonkin aikaa amantadiinin lopettamisen jälkeen.
Vuotta myöhemmin Schwab julkaisi kliinisten tutkimusten tulokset amantadiinin käytöstä Parkinsonin potilaiden hoidossa. Ne osoittivat, että päivittäinen 200 mg: n annos tätä lääkettä vähensi merkittävästi taudin oireita 66%: lla potilaista. Lääkäri havaitsi myös henkisen suorituskyvyn merkittävän parantumisen.
Amantadiini - amantadiinin vaikutusmekanismi neurologisissa häiriöissä
Amantadiinin terapeuttisen aktiivisuuden mekanismia neurologisissa sairauksissa ei tunneta täysin. Tutkimukset viittaavat siihen, että tälle lääkkeelle on useita aktiivisuusreittejä. Yksi niistä on dopaminergisen johtavuuden stimulointi.
Parkinsonin taudissa havaitaan dopamiinitason lasku aivojen substantia nigrassa. Tämä johtaa motorisiin häiriöihin, kuten liikkeiden hitaus, vapina ja kehon jäykkyys.
Amantadiini stimuloi dopamiinin vapautumista presynaptisista terminaaleista. Se myös estää tämän välittäjäaineen takaisinottoa ja stimuloi dopaminergisiä reseptoreita.
Lisäksi amantadiini estää ionotrooppisen NMDA-reseptorin ja sillä on kolinolyyttinen vaikutus. On olemassa teorioita, joiden mukaan NMDA-reseptoreilla ja niitä stimuloivilla aminohapoilla on tärkeä rooli aivojen neurodegeneratiivisten prosessien aikana.
Tämän järjestelmän liiallinen stimulaatio johtaa iskeemiseen ja tulehdukselliseen neurodegeneraatioon. Siksi amantadiinin osoittamat NMDA-reseptorin aktiivisuuden moduloivat ominaisuudet ovat terapeuttisesti hyödyllisiä.
Amantadiini kolinolyyttisenä lääkkeenä
Kolinolyyttisesti vaikuttavat lääkkeet ovat lääkkeitä, joilla on vastakkaista vaikutusta koliinin välittäjäaineeseen. Monilla Parkinsonin taudin hoidossa käytetyillä aineilla on tämä terapeuttinen profiili. Tällaisia lääkkeitä ovat:
- triheksifenidyyli
- prydinoli
- biperiden
Kolinolyyttisen vaikutuksen mekanismi on hyödyllinen neurodegeneratiivisissa sairauksissa. Lääkkeet, joilla on sitä, stimuloivat hermostoa. Samalla koliiniin liittyvän hermovälittäjäaineen estolla on rentouttava vaikutus lihaksiin.
Parkinsonin taudissa lihasten jäykkyys on lisääntynyt, joten amantadiinin spasmolyyttiset ominaisuudet johtavat sen kolinolyyttisestä luonteesta.
Kolinolyytit ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat voimakkaasti koko kehoon. Niiden ottaminen aiheuttaa:
- oppilaan laajeneminen
- keuhkoputkien laajentuminen
- suoliston peristaltiikan esto
- kuiva suu
- hermoston levottomuus, joka johtaa hallusinaatioihin, levottomuus, delirium
- kehon lämpötilan nousu
Organismin edellä mainitut reaktiot kolinolyyttisiin aineisiin voivat olla terapeuttisesti hyödyllisiä tietyissä tilanteissa. Valitettavasti niistä tulee kuitenkin usein häiritseviä sivuvaikutuksia.
Lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutusprofiili, voivat olla vuorovaikutuksessa toistensa kanssa, mikä lisää niiden kielteistä vaikutusta kehoon. Siksi amantadiinin yhdistämistä muihin Parkinsonin taudin hoidossa käytettäviin kolinolyytteihin ei suositella.
Amantadiini - neuroprotektiivinen ja neuromoduloiva vaikutus
Johtuen moduloivasta vaikutuksesta NMDA-reseptorien aktiivisuuteen, jotka voivat osallistua neurodegeneratiivisiin prosesseihin, amantadiini estää tehokkaasti Parkinsonin taudin kehittymistä.
Nämä ominaisuudet on vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa, jotka kestivät 15 vuotta. Tätä lääkettä ottaneiden potilaiden elinajanodote oli tilastollisesti merkitsevästi pidempi kuin muiden Parkinsonin tautia sairastavien potilaiden.
Amantadiini estää tulehdusprosesseja ja stimuloi hermoston kasvutekijöitä. Siksi sitä voidaan käyttää neuroprotektiivisena ja neuromoduloivana lääkkeenä Parkinsonin taudin alkuvaiheessa.
Amantadiini yhdistelmähoidossa levodopan kanssa
Pitkävaikutteista amantadiinia käytetään dyskinesioiden hoitoon, jotka ovat levodopan sivuvaikutus, joka on tällä hetkellä Parkinsonin terapian tärkein ja tärkein lääke.
Dyskinesia on ongelma, joka on ominaista sairauden kehittymisen pitkälle edenneelle vaiheelle. Ne ovat liikehäiriöitä, jotka liittyvät levodopan huippupitoisuuteen veressä ja sen myöhempään laskuun.
Maailman terveysjärjestö suosittelee nyt amantadiinin käyttöä yhdistelmähoidossa levodopan sivuvaikutusten vähentämiseksi. Samaan aikaan WHO tunnusti tämän lääkkeen monoterapian tehottomaksi hoitovaihtoehdoksi.
Amantadiini - sivuvaikutukset
Amantadiinin käyttöön liittyy joitain keskushermoston haittavaikutuksia. Potilaat kokevat usein huimausta ja aistiharhoja. Ne voivat vaikuttaa hallitsemattomiin putoamisiin, jotka johtavat loukkaantumiseen.
Toinen haittavaikutusten ryhmä liittyy lääkkeen antikolinergiseen luonteeseen. Amantadiinia käyttävät potilaat saattavat kärsiä ummetuksesta ja suun kuivumisesta sen kanssa.
Kolinolyyttinen vaikutus liittyy myös riskiin lisätä psykoottista käyttäytymistä potilailla, joilla on tällainen taipumus.
Vakavia haittavaikutuksia voivat olla:
- uneliaisuus
- ajatuksia itsemurhasta
- masennus
- aistiharhat
- tuhoisa toiminta, joka johtaa riippuvuuteen: uhkapelit, riskialtista seksuaalista toimintaa, kohtuuttomat kulut
- ongelmia itsehillinnässä
- alhainen verenpaine
- Stevens-Johnsonin oireyhtymä
Amantadiini - vasta-aiheet käyttöön
Tärkeimmät vasta-aiheet amantadiinin ottamiseen ovat:
- vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta
- kardiomyopatia
- sydänlihastulehdus,
- bradykardia
- QT-ajan pidentymiseen liittyvät sydänongelmat
- pitkän QT-ajan synnynnäisen oireyhtymän sukututkimus
- vakavat kammion rytmihäiriöt
- QT-aikaa pidentävien lääkkeiden käyttö
- epilepsia
- hypokalemia
- hypomagnesemia
- raskaus
- imetyksen aikana
Lääkkeen antikolinergisen luonteen vuoksi seuraavista kärsivien tulisi olla erityisen varovaisia otettaessa amantadiinia:
- eturauhasen liikakasvu
- glaukooma
- eksogeeniset psykoosit
Amantadiini - käyttöaiheet hoidon lopettamiseksi
Amantadiinin käyttö on lopetettava, jos:
- sydämentykytyksiä
- heikko
- huimaus
Lääkkeen käyttöä ei pidä keskeyttää äkillisesti potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti neuroleptikoita. Hoidon keskeyttämisestä tai jatkamisesta on neuvoteltava erikoislääkärin kanssa.
Amantadiini - vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
Kun käytät amantadiinia, ole varovainen, kun otat lääkkeitä:
- antikolinergit
- masennuslääkkeet
- syrjinnän vastainen
- antihistamiinit
- fenotiatsiinijohdannaiset
Amantadiinin vakavat yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Amantadiini lisää kolinolyyttisten lääkkeiden sivuvaikutuksia. Tämä yhdistelmä voi aiheuttaa hallusinaatioita ja sekavuustiloja.
On vasta-aiheista yhdistää se lääkkeisiin, jotka pidentävät QT-aikaa. Vuorovaikutus voi johtaa vakaviin sydänongelmiin.
Keskushermostoa stimuloivat aineet yhdessä amantadiinin kanssa lisäävät sellaisten haittavaikutusten riskiä kuin levottomuus, hermostuneisuus, unettomuus ja sydänongelmat.
Triamtereeni ja hydroklooritiatsidi voivat johtaa vaaralliseen veren amantadiinipitoisuuden nousuun.
Kirjallisuus:
- Amantadiini (amantadiinisulfaatti) (ammatillinen kuvaus) sp
- NMDA-reseptorien estämisen kliininen merkitys, Jarosław Sławek, Via Medica, online-yhteys
- Amantadiini (CID: 2130) PubChem-tietokannassa, Yhdysvaltain kansallinen lääketieteellinen kirjasto
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Lääkekemia: farmasian opiskelijoille ja proviisoreille. Poznań: Lääketieteellisen akatemian tieteellinen kustantaja Karol Marcinkowski, 2006.
Lisää tämän kirjoittajan artikkeleita
