Ebilfumin

Yksi kapseli sisältää 30 mg, 45 mg tai 75 mg oseltamiviiria (fosfaattina).

Toiminta

Viruslääke - neuraminidaasin estäjä. Oseltamiviirifosfaatti on aktiivisen metaboliitin oseltamiviirikarboksylaatin esiaste. Aktiivinen metaboliitti on selektiivinen influenssaviruksen neuraminidaasientsyymien estäjä. Viruksen neuraminidaasiaktiivisuudella on merkittävä vaikutus sekä viruspartikkelin tunkeutumiseen infektoimattomiin soluihin että juuri tuotettujen viruspartikkeleiden vapautumiseen tartunnan saaneista soluista ja tarttuvien virusten leviämiseen edelleen kehossa. Lääke estää influenssa A- ja B-virusten replikaation ja patogeenisyyden: Oseltamiviirifosfaatti (aihiolääke) imeytyy helposti maha-suolikanavasta ja muuntuu tehokkaasti, pääasiassa maksan esteraasien kautta, aktiiviseksi metaboliitiksi (oseltamiviirikarboksylaatti). Tämä yhdiste ei metaboloidu edelleen ja erittyy virtsaan. Alle 20% oraalisesta annoksesta erittyy ulosteeseen. Oseltamiviirikarboksylaatin sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin on merkityksetöntä (3%). Oseltamiviirikarboksylaatin T0,5 on 6-10 tuntia.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset ja 13-17-vuotiaat nuoret. Influenssan hoito: 75 mg kahdesti päivässä 5 päivän ajan. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian kahden ensimmäisen päivän aikana flunssan oireiden ilmaantumisesta. Altistuksen jälkeinen profylaksia: 75 mg kerran päivässä 10 päivän ajan. Hoito tulisi aloittaa mahdollisimman pian kahden ensimmäisen päivän aikana kosketuksesta tartunnan saaneen henkilön kanssa. Ehkäisy influenssaepidemian aikana tietyssä yhteisössä: 75 mg kerran päivässä enintään 6 viikon ajan. 1–12-vuotiaat lapset. Flunssan hoito: mw. 10-15 kg: 30 mg kahdesti päivässä 5 päivän ajan; mc. > 15-23 kg: 45 mg kahdesti päivässä 5 päivän ajan; mc. > 23-40 kg: 60 mg kahdesti päivässä 5 päivän ajan; mc. > 40 kg: 75 mg kahdesti päivässä 5 päivän ajan. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian kahden ensimmäisen päivän aikana flunssan oireiden ilmaantumisesta. Altistuksen jälkeinen profylaksia: mc. 10-15 kg: 30 mg kerran päivässä 10 päivän ajan; mc. > 15-23 kg: 45 mg kerran päivässä 10 päivän ajan; mc. > 23-40 kg: 60 mg kerran päivässä 10 päivän ajan; mc. > 40 kg: 75 mg kerran päivässä 10 päivän ajan. Ehkäisy influenssaepidemian aikana tietyssä yhteisössä: tutkimuksia influenssaepidemian aikana tapahtuvasta ehkäisystä ei ole tehty 0–12 kuukauden ikäisillä lapsilla. Hoito: 3 mg / kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian kahden ensimmäisen päivän aikana flunssan oireiden ilmaantumisesta. Edellä olevia annossuosituksia ei ole tarkoitettu keskosille, ts. Lapsille. Profylaksia virusaltistuksen jälkeen: puolet päivittäisestä terapeuttisesta annoksesta, ts. 3 mg / kg. kerran päivässä 10 päivän ajan. Edellä olevia annossuosituksia ei ole tarkoitettu ennenaikaisille vauvoille, eli lapsille. Ennaltaehkäisy influenssaepidemian aikana tietyssä yhteisössä: 0-12 kuukauden ikäisillä lapsilla ei ole tehty tutkimuksia influenssaepidemian aikana tapahtuvasta ehkäisystä. Erityiset potilasryhmät. Annosta ei tarvitse pienentää vanhuksilla eikä aikuisilla potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla ei ole tehty tutkimuksia. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavista imeväisistä ja 12-vuotiaista ja sitä nuoremmista lapsista ei ole riittävästi kliinistä tietoa, jotta voisimme määrittää suositellun annoksen tässä potilasryhmässä. Munuaisten vajaatoiminta aikuisilla ja 13-17-vuotiailla nuorilla. Influenssan hoito - kreatiniinipuhdistuma (CCr)> 60 ml / min: 75 mg kahdesti päivässä; CCr> 30-60 ml / min: 30 mg kahdesti päivässä; CCr> 10-30 ml / min: 30 mg kerran päivässä; CCr ≤ 10 ml / min: antamista ei suositella, koska tietoja ei ole saatavilla; hemodialyysipotilaat: 30 mg jokaisen hemodialyysin jälkeen; peritoneaalidialyysipotilaat: 30 mg kerta-annos (tiedot, jotka on saatu tutkimuksista CAPD-potilailla; oseltamiviirikarboksylaatin odotetaan puhdistuvan enemmän APD: llä; jos nefrologi pitää sitä tarpeellisena, hoito voidaan vaihtaa APD: stä CAPD: ksi). Influenssan ehkäisy - CCr> 60 ml / min: 75 mg kerran päivässä; CCr> 30-60 ml / min: 30 mg kerran päivässä; CCr> 10-30 ml / min: 30 mg joka toinen päivä; CCr ≤ 10 ml / min: antamista ei suositella, koska tietoja ei ole saatavilla; hemodialyysipotilaat: 30 mg jokaisen toisen hemodialyysin jälkeen; peritoneaalidialyysipotilaat: 30 mg viikossa (tiedot CAPD-potilaita koskevista tutkimuksista; oseltamiviirikarboksylaatin odotetaan puhdistuvan enemmän APD: llä; jos nefrologi pitää sitä tarpeellisena, hoito voidaan vaihtaa APD: stä CAPD: hen). Tapa antaa. Potilaat, jotka eivät pysty nielemään kapseleita, voivat saada sopivat annokset suspensiota. Jos oraalisuspensiota varten ei ole saatavana jauhelääkettä, suspensio voidaan valmistaa kapseleista.

Käyttöaiheet

Flunssan hoito. Käytetään aikuisille ja lapsille, mukaan lukien täysiaikaiset vastasyntyneet, joilla on flunssan oireita, kun influenssavirus kiertää yhteisössä. Hoito oli tehokasta, kun se aloitettiin kahden päivän kuluessa ensimmäisistä oireista. Flunssan ehkäisy. Altistumisen jälkeinen ehkäisy 1 vuoden ikäisillä tai sitä vanhemmilla henkilöillä altistumisen jälkeen kliinisesti tunnustetulle influenssatapaukselle, jossa influenssavirusta esiintyy yhteisössä. Lääkkeen oikean käytön influenssan ehkäisyyn tulisi perustua tapauskohtaiseen analyysiin, jossa otetaan huomioon suojelua tarvitsevan väestön olosuhteet ja erityispiirteet. Poikkeuksellisissa olosuhteissa (esim. Kun verenkierrossa olevat kannat eivät vastaa rokotekantoja tai pandemian sattuessa), kausiluonteista profylaksia voidaan harkita 1-vuotiaille tai sitä vanhemmille henkilöille. Influenssan altistumisen jälkeinen ehkäisy alle vuoden ikäisillä imeväisillä influenssapandemian aikana. Oseltamoviiri ei korvaa influenssarokotuksia. Antiviraalisten lääkkeiden käytön influenssan hoitoon ja ehkäisyyn tulisi perustua virallisiin suosituksiin. Oseltamiviirin käytöstä hoidossa ja ennaltaehkäisyssä tulisi ottaa huomioon kiertävien influenssavirusten ominaisuudet, saatavilla olevat tiedot viruskantojen lääkeherkkyydestä tietyllä kaudella sekä taudin vaikutukset eri maantieteellisillä alueilla ja potilasryhmissä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Varotoimenpiteet

Oseltamiviiri on tehokas vain influenssavirusten aiheuttamia sairauksia vastaan. Suojaus influenssaa vastaan ​​kestää vain niin kauan kuin valmistetta annetaan. Oseltamiviirin turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu ihmisillä, joilla on niin vakavia tai epävakaita sairauksia, että niitä pidetään viitteenä välittömään sairaalahoitoon. Oseltamiviirin tehoa sekä terapeuttisiin että ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin immuunipuutteisilla potilailla tai potilailla, joilla on krooninen sydän- ja / tai hengitystiesairaus, ei ole osoitettu. Ei ole kliinistä tietoa oseltamiviiriannoksen määrittämiseksi keskosille (<36 viikkoa käsitteellisen iän jälkeen). Annosta on pienennettävä aikuisilla ja nuorilla (13-17-vuotiailla) potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien imeväisten ja (vähintään 1-vuotiaiden) lasten annostuksen määrittämiseksi ei ole riittävästi kliinistä tietoa. Neuropsykiatristen tapahtumien riskin vuoksi influenssapotilaita on seurattava tarkasti käyttäytymismuutosten varalta, ja hoidon jatkamisen riskit ja hyödyt on punnittava huolellisesti jokaiselle potilaalle.

Ei-toivottu toiminta

Aikuiset ja nuoret. Hyvin yleiset: päänsärky, pahoinvointi. Yleiset: keuhkoputkentulehdus, herpes simplex, nenänielun tulehdus, ylähengitystieinfektio, sinuiitti, unettomuus, yskä, kurkkukipu, vuotava nenä, oksentelu, vatsakipu (mukaan lukien ylävatsakipu), dyspepsia, päänsärky ja huimaus (ml. huimaus), väsymys, kuume, raajojen kipu. Melko harvinaiset: yliherkkyysreaktiot, tajunnan tason muutos, kouristukset, rytmihäiriöt, maksaentsyymiarvojen nousu, ekseema, dermatiitti, ihottuma, nokkosihottuma. Harvinaiset: trombosytopenia, anafylaktiset reaktiot, anafylaktoidiset reaktiot, levottomuus, epänormaali käyttäytyminen, levottomuus, sekavuus, harhaluulot, deliiriumi, hallusinaatiot, painajaiset, itsesilppiminen, näköhäiriöt, maha-suolikanavan verenvuoto, verenvuotokoliitti, tulehduksellinen hepatiitti, maksan vajaatoiminta, tulehdus maksasairaus, angioedeema, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi. Oseltamiviirin turvallisuusprofiili immuunipuutteisilla potilailla ja riskiryhmässä (potilaat, joilla on suurempi influenssan komplikaatioiden riski, esim. Iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on krooninen sydän- tai hengityselinsairaus) oli samanlainen kuin aikuisilla ja / tai ) nuoret, joilla ei ole samanaikaisia ​​sairauksia. Lapset. Hyvin yleiset: yskä, nenän tukkoisuus, oksentelu. Yleiset: välikorvatulehdus, päänsärky, sidekalvotulehdus (mukaan lukien silmien punoitus, silmien vuoto ja silmäkipu), korvakipu, vuotava nenä, vatsakipu (mukaan lukien ylävatsakipu), dyspepsia, pahoinvointi. Melko harvinaiset: tärykalvohäiriöt, dermatiitti (mukaan lukien allerginen ja atooppinen dermatiitti). Turvallisuusprofiili keuhkoputkia sairastavilla lapsilla oli samanlainen kuin lapsilla, joilla ei ollut samanaikaisia ​​sairauksia. Alle 1-vuotiaiden lasten turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin 1-vuotiaiden ja sitä vanhempien lasten turvallisuusprofiili. Immuunipuutteisilla potilailla (mukaan lukien 1–12-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset) turvallisuusprofiili oli sama kuin aiemmin havaittu oseltamiviirin estohoitoa koskevissa kliinisissä tutkimuksissa.

Raskaus ja imetys

Influenssaan on liittynyt haitallisia vaikutuksia raskauteen ja syntymättömään lapseen sekä vakavien syntymävikojen riski, mukaan lukien synnynnäiset sydänviat. Markkinoille tulon jälkeisistä raporteista ja havainnointitutkimuksista (yli 1000 ensimmäisen kolmanneksen altistumistulokset) saadut tiedot altistumisesta raskaana oleville naisille oseltamiviirille eivät osoita oseltamiviirin sikiön / vastasyntyneen epämuodostumia. Yhdessä havainnointitutkimuksessa, vaikka synnynnäisten epämuodostumien kokonaisriski ei kuitenkaan lisääntynyt, vakavien synnynnäisten sydänvikojen tulokset, jotka diagnosoitiin 12 kuukauden kuluessa syntymästä, eivät olleet vakuuttavia.Tässä tutkimuksessa vakavan synnynnäisen sydänsairauden ilmaantuvuus ensimmäisen kolmanneksen aikana oseltamiviirille altistumisen jälkeen oli 1,76% (7 vauvaa 397 raskaudesta) verrattuna 1,01%: iin raskauksissa yleisessä väestössä ilman altistusta (kertoimien suhde 1, 75, 95% luottamusväli 0,51 - 5,98). Näiden löydösten kliininen merkitys on epäselvä, koska tutkimus oli rajallinen. Lisäksi tutkimus oli liian pieni arvioimaan luotettavasti minkä tahansa tyyppistä vakavaa syntymävikaa; Lisäksi oseltamiviirille altistettuja ja altistamattomia populaatioita ei voitu verrata täysin, etenkään sen suhteen, saivatko he flunssan vai eivät. Lääkkeen käyttöä voidaan harkita raskauden aikana tarvittaessa ja sen jälkeen, kun on tutkittu saatavilla olevat tiedot kiertävän influenssaviruskannan turvallisuudesta, eduista ja patogeenisuudesta. Rajalliset tiedot osoittavat, että oseltamiviiri ja sen aktiivinen metaboliitti erittyvät äidinmaitoon, mutta pitoisuudet ovat niin pieniä, että annos imettävälle lapselle on subterapeuttinen. Ottaen huomioon yllä olevat tiedot, kiertävän influenssaviruksen patogeenisyyden ja hoitavan naisen taustalla olevan taudin, oseltamiviirin antamista voidaan harkita, jos imettävälle äidille on merkittäviä mahdollisia etuja. Eläinkokeet eivät osoittaneet lisääntymistoksisuutta.

Vuorovaikutukset

Oseltamiviirin farmakokinetiikka, kuten vähäinen sitoutuminen proteiineihin ja metabolia CYP450: stä ja glukuronidaasista riippumatta, viittaavat siihen, että kliinisesti merkittävät lääkkeiden yhteisvaikutukset näiden mekanismien kautta ovat epätodennäköisiä. Annosta ei tarvitse muuttaa potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali ja jotka saavat samanaikaisesti probenesidiä. Probenesidin, joka on voimakas munuaisten tubulaarisen erityksen anionisen reitin estäjä, samanaikainen käyttö johtaa altistumisen oseltamiviirin aktiiviselle metaboliitille suunnilleen kaksinkertaiseksi. Oseltamiviirillä ei ole kineettistä vuorovaikutusta amoksisilliinin kanssa, joka eliminoituu samalla reitillä, mikä viittaa oseltamiviirin vuorovaikutukseen tällä reitillä. Munuaisten tubulaarisen erityksen kilpailusta johtuvat kliinisesti merkittävät vuorovaikutukset ovat epätodennäköisiä johtuen useimpien näiden aineiden tunnetusta turvamarginaalista, aktiivisen metaboliitin eliminointitavasta (glomerulaarinen ja anioninen suodatus, tubuluseritys) ja näiden erittymisreittien kapasiteetista. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava määrättäessä oseltamiviiria potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti erittyviä aineita, joilla on kapea terapeuttinen marginaali, kuten klooripropamidi, metotreksaatti ja fenyylibutatsoni. Oseltamiviirin tai sen tärkeimpien metaboliittien välillä ei ollut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia, kun niitä annettiin samanaikaisesti parasetamolin, asetyylisalisyylihapon, simetidiinin tai antasidien (magnesium- ja alumiinihydroksidit, kalsiumkarbonaatti), rimantadiinin tai varfariinin (vakaa henkilö, jota hoidettiin influenssalla ja varfariinilla) kanssa.

Hinta

Ebilfumin, hinta 100% PLN 57,35

Valmiste sisältää ainetta: Oseltamiviiri