Kefalosporiinit - käyttö ja toimintamekanismi

Kefalosporiinit ovat β-laktaamiantibiootteja. Niiden vaikutusmekanismi ja rakenne ovat samanlaisia ​​kuin penisilliinit. Samankaltaisuus on, että penisilliinillä ja kefalosporiineilla on sama "ydin" - P-laktaamirengas, ja kefalosporiinien sivurenkaassa on ylimääräinen atomi.

Sisällysluettelo:

1. Kefalosporiinit - miten ne toimivat?
2. Kefalosporiinit - luokitus
3. Kefalosporiinit - voidaanko niitä antaa raskaana oleville naisille?
4. Kefalosporiinit ja ehkäisy
5. Kefalosporiinit - sivuvaikutukset
6. Resistenssi β-laktaamiantibiooteille

Kefalosporiinit, P-laktaamiantibiootti, eristettiin sieniviljelmistäCephalosporium acremonium. Se tapahtui vuonna 1948 - italialainen tiedemies Giuseppe Brotzu eristää ne. Aiemmin hän huomasi, että sieniuutteet ovat aktiivisia bakteereja vastaan, jotka aiheuttavat salmonelloosia, luomistautia, ruttoa, koleraa ja Staphylococcus aureus -bakteereja. Tutkimus kuitenkin päättyi siihen.

Syyskuussa 1953 Edward Abrahamin ja Guy Newtonin johtama ryhmä eristää kefalosporiini C: n, joka oli vastustuskykyinen beetalaktamaaseille (eli bakteerientsyymeille, jotka häiritsivät β-laktaamisidosta). Vasta vuonna 1961 ensimmäinen kefalosporiini tuotettiin teollisessa mittakaavassa, ja se tuotiin vuonna 1964 Yhdysvaltain markkinoille.

Kefalosporiinit - miten ne toimivat?

Kefalosporiinit estävät bakteerisoluseinän rakentamisen, ts. Lyhyesti sanottuna niillä on bakterisidinen vaikutus. Ne sitoutuvat bakteerientsyymeihin ja estävät niiden kasvua bakteerisoluseinän synteesin kautta. Tällä hetkellä käytetään 1., 2., 3., 4. ja 5. sukupolvea kefalosporiineja. Mitä eroja antibioottien välillä on? Mitä korkeampi sukupolvien taso, sitä vahvempi vaikutus gramnegatiivisiin bakteereihin.

Kefalosporiinit - luokitus

• Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineilla on vahvempi vaikutus gram-positiivisiin kuin gram-negatiivisiin. Sitä käytetään kokkien ja basillien, esim. E., hoidossa.colitai keuhkokuumeen basillit. Ne eivät sovellu salmonellan ja Proteus-bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Ne eivät toimi enterokokkeja, MRSA: ta tai Listeria-lajeja vastaan. Tärkeää voi olla se, että ne ovat vaihtoehto penisilliinille vaikeasti hoidettavissa oleville virtsatieinfektioille. Ne eivät ole ensisijaisia ​​lääkkeitä lasten infektioille!

• Toisen sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisempia gramnegatiivisiin bakteereihin kuin gram-positiivisiin bakteereihin. Ne ovat bakteereja tappavia Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli ja grampositiiviset anaerobiset bakteerit. Niitä käytetään muun muassa sairaalainfektioiden, penisilliinille resistentin gonorrean tai gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamien virtsatie- ja munuaisinfektioiden sekä vaikean luu-tulehduksen hoidossa. Niitä käytetään toisen linjan lääkkeinä iho-, pehmytkudos- ja hengitystieinfektioissa, mukaan lukien välikorvatulehdus, keuhkokuume ja akuutti bakteeri-sinuiitti.

• Kolmannen sukupolven kefalosporiinit ovat tehokkaita hoidettaessa infektioita, jotka ovat vastustuskykyisiä muille antibiooteille. Kolmannen sukupolven kefalosporiinit ylittävät veri-aivoesteen, ja siksi niitä käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen hoidossa. Ne vaikuttavat gram-positiivisiin ja gram-negatiivisiin bakteereihin, ne ovat erityisen aktiivisia sinisiä öljytankoja vastaan.

• Neljännen sukupolven kefalosporiineilla on laajin vaikutusspektri kaikista kefalosporiineista. Ne saavuttavat aivo-selkäydinnesteen, mutta niitä voidaan antaa vain parenteraalisesti. Puolassa kefepiimi on saatavana tältä lääkeryhmältä. Se on aktiivinen sekä gram-negatiivisia että gram-positiivisia bakteereja vastaan.

• Viidennen sukupolven kefalosporiineja annetaan myös vain laskimoon. Ne estävät metisilliiniresistentin stafylokokin ja muiden antibioottihoidolle vastustuskykyisten mikro-organismien kehittymistä.

Kefalosporiinit - voidaanko niitä antaa raskaana oleville naisille?

Kaikissa raskauden vaiheissa turvallisia antibiootteja ovat penisilliinit, kefalosporiinit ja erytromysiini. Raskaana oleville naisille valittuja lääkkeitä ovat toisen tai kolmannen sukupolven kefalosporiinit tai puolisynteettiset penisilliinit beeta-laktamaasin estäjien kanssa. Kefalosporiinit kuuluvat FDA: n luokituksen (Food and Drug Administration) mukaan luokkaan B, ts. "Lääkkeet, joilla eläinkokeet eivät osoittaneet haitallisia vaikutuksia sikiölle, mutta raskaana oleville naisille ei tehty kontrollikokeita tai lääkkeitä, joilla on haitallisia vaikutuksia sikiöön on havaittu eläimillä, mutta sitä ei ole vahvistettu raskaana olevilla naisilla ".1

Kefalosporiinit ja ehkäisy

Kefalosporiinit voivat heikentää suun kautta otettavan hormonaalisen ehkäisyn tehokkuutta. On suositeltavaa käyttää muita, ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä tämän antibioottien käytön aikana sekä 7 päivää hoidon päättymisen jälkeen.

Kefalosporiinit - sivuvaikutukset

Kefalosporiinit, varsinkin uudemmat (2., 3., 4. sukupolvi), ovat suhteellisen myrkyttömiä. Ne voivat kuitenkin aiheuttaa:

• allergiset reaktiot (erityisesti allergisilla ihmisillä)
• bakteeriflooran häiriöt (ripuli), joten on suositeltavaa käyttää probioottivalmisteita samanaikaisesti
• munuaisvaurio (varsinkin kun sitä annetaan yhdessä muiden nefrotoksisten antibioottien, kuten aminoglykosidien kanssa)
• veren hyytymishäiriö (tässä tapauksessa muista ilmoittaa lääkärille, jos potilas käyttää lisäksi verenohennuslääkkeitä)
• disulfiraamireaktio (yhdessä alkoholin kanssa)

Kuitenkin, esiintyvätkö annetut vaikutukset ja kuinka voimakkaasti, riippuu potilaan yleisestä tilasta, muista samanaikaisesti käytetyistä valmisteista ja siitä, käyttääkö potilas lääkettä lääkärin suositusten mukaisesti.

Yksi kefalosporiinien käytön sivuvaikutuksista voi olla anafylaktisia reaktioita. Ne ovat kuitenkin suhteellisen harvinaisia. Se on 0,1% - 0,0001% kaikista tapauksista, eikä niiden tarvitse vaikuttaa koko kehoon, vaan vain yksittäisiin elimiin - esimerkiksi:

• iho: silloin esiintyy vaihtelevia urtikariamuutoksia, punoitusta, kutinaa, huulten turvotusta,
• silmät: sidekalvon punoitus, kyynelvuoto ja kutina ovat näkyvissä
• maha-suolikanava: näitä voivat olla vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: tässä voi olla verenpaineen lasku, sydämen rytmihäiriöt ja äärimmäisissä tapauksissa jopa romahtaa
• hengitysteiden potilas: tässä tapauksessa potilas voi valittaa nenän kutinaa, vuotavaa nenää, vaikeasti hallittavaa aivastusta, käheyttä, hengitysvaikeuksia, paroksismaalista "kuivaa" yskää ja jopa hengityksen vinkumista
• muita systeemisiä oireita ovat päänsärky, ahdistuneisuus, rintakipu ja pistely, kohtaukset

Vakavia anafylaktisia reaktioita voivat edeltää oireet, kuten: kitalaen, kasvojen, käsien, jalkojen kutina; metallinen maku suussa, käheys, levottomuus, ahdistus, punoitus.

Resistenssi β-laktaamiantibiooteille

Tällä hetkellä antibioottien väärinkäyttö ja niiden väärinkäyttö lisääntyvät. Tämä aiheuttaa mikrobiresistenssin leviämistä maailmanlaajuisesti. Vaara kasvaa, kun tietylle antibioottiryhmälle toistaiseksi herkät bakteerit tulevat vastustuskykyisiksi sille, mikä johtuu geneettisen materiaalin vaihdosta tietyn lajin kantojen välillä ja jopa bakteerilajien välillä.

Siksi on niin tärkeää olla ottamatta antibiootteja "vain siinä tapauksessa" ja vain silloin, kun se on todella tarpeen, ja toiseksi noudattaa lääkärin ohjeita ja ottaa antibiootteja oikealla tavalla.

Lähde:

1.Antibioottihoidon optimointi raskauden aikana - kliiniset vaikutukset: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, kefalosporiinit