Abilifioi

Yksi injektiopullo (1,3 ml) sisältää 9,75 mg aripipratsolia.

Toiminta

Psykoosilääke. Aripipratsolilla on yhdistetty osittainen agonistivaikutus dopamiini D2- ja serotoniini-5-HT1a-reseptoreihin ja antagonistit serotoniini 5-HT2a -reseptoreihin. In vitro sillä on suuri affiniteetti dopamiini D2- ja D3-reseptoreihin, serotoniini 5-HT1a- ja 5-HT2a-reseptoreihin ja kohtalainen affiniteetti dopamiini D4-, serotoniini 5-HT2c- ja 5-HT7-reseptoreihin sekä α-1-adrenergisiin ja histamiini H1 -reseptoreihin. Aripipratsolilla on myös kohtalainen affiniteetti serotoniinin takaisinoton kohtiin, mutta ei merkittävää affiniteettia muskariinireseptoreihin. Absoluuttinen hyötyosuus lihaksensisäisen annon jälkeen on 100%. Aripipratsolin AUC kahden ensimmäisen tunnin sisällä lihaksensisäisen injektion jälkeen oli 90% suurempi kuin AUC saman tablettiannoksen jälkeen. Terapeuttisina pitoisuuksina aripipratsoli ja dehydroaripipratsoli (aktiivinen metaboliitti) sitoutuvat yli 99% seerumin proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Aripipratsoli metaboloituu suuressa määrin maksassa CYP3A4- ja CYP2D6-entsyymien välityksellä. Vakaassa tilassa aktiivisen metaboliitin, dehydroaripipratsolin, osuus on noin 40% aripipratsolin AUC-arvosta plasmassa. Aripipratsoli erittyy pääasiassa metaboliitteina virtsaan - 27% ja ulosteisiin - 60%. T0,5 on noin 75 h potilailla, joilla on lisääntynyt CYP2D6-aktiivisuus, ja noin 146 h potilailla, joilla on heikentynyt CYP2D6-aktiivisuus.

Annostus

Lihaksensisäisesti (hartialihakseen tai syvälle pakaralihakseen, välttäen rasva-alueita). Aikuiset. Suositeltu aloitusannos on 9,75 mg (1,3 ml) yhtenä injektiona. Tehokas annos on 5,25-15 mg yhtenä injektiona. Pienempi annos, 5,25 mg (0,7 ml), voidaan antaa yksilöllisen kliinisen arvioinnin perusteella, ja siihen tulisi sisältyä myös harkinta lääkkeistä, jotka on jo annettu joko ylläpitohoitoon tai akuuttiin hoitoon. Toinen injektio voidaan antaa 2 tuntia ensimmäisen injektion jälkeen kliinisen arvioinnin perusteella, korkeintaan 3 injektiota 24 tunnin välein.Aripipratsolin suurin päivittäinen annos on 30 mg (kaikki aripipratsolivalmisteet mukaan lukien). Lapset ja nuoret: Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa 0-17-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu. Erityiset potilasryhmät. Annosta ei tarvitse muuttaa henkilöillä, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Koska vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole riittävästi tietoa, annosta on muutettava huolellisesti; korkeinta päivittäistä 30 mg: n annosta tulee käyttää erityisen varoen tässä potilasryhmässä. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annosta ei tarvitse muuttaa. Iäkkäillä (65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla) potilailla on harkittava pienempää aloitusannosta, jos kliiniset olosuhteet sen sallivat. Aripipratsoliannosta on pienennettävä, kun sitä käytetään yhdessä aineen kanssa, joka estää voimakkaasti CYP3A4: ää tai CYP2D6: ta. Kun CYP3A4- tai CYP2D6-estäjä lopetetaan yhdistelmähoidosta, aripipratsoliannosta on suurennettava. Aripipratsoliannosta tulisi suurentaa, kun sitä annetaan samanaikaisesti voimakkaasti CYP3A4: n indusoijien kanssa. Kun CYP3A4-induktorin käyttö lopetetaan, aripipratsoliannos on pienennettävä uudelleen suositeltuun annokseen. Valmiste on käyttövalmis ja tarkoitettu lyhytaikaiseen käyttöön.

Käyttöaiheet

Ahdistuksen ja häiriintyneen käyttäytymisen nopea hallinta aikuisilla skitsofreniaa sairastavilla potilailla tai potilailla, joilla on maniavaiheita I-mielialahäiriössä, kun oraalinen hoito ei ole tarkoituksenmukaista. Hoito aripipratsoli-injektionesteellä on lopetettava heti, kun se on kliinisesti tarkoituksenmukaista, ja hoito oraalisella aripipratsolilla on aloitettava.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Varotoimenpiteet

Älä anna valmistetta laskimoon tai ihon alle. Aripipratsoli-injektionesteen tehoa ahdistuneisuus- ja käyttäytymishäiriöissä ei ole osoitettu muissa olosuhteissa kuin skitsofreniassa ja maniavaiheissa kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa.Jos parenteraalista bentsodiatsepiinihoitoa pidetään välttämättömänä Injisoitavassa muodossa potilaita on tarkkailtava huolellisesti liiallisen sedaation ja ortostaattisen verenpaineen laskujen varalta. Aripipratsoli-injektionestettä saavia potilaita on tarkkailtava huolellisesti posturaalisen hypotension varalta. Verenpainetta, sykettä, hengitysnopeutta ja tajunnan tasoa on seurattava säännöllisesti. Aripipratsoli-injektionesteen turvallisuutta ja tehoa ei ole arvioitu potilailla, joilla on alkoholi- tai huumausaineiden myrkytys. Antipsykoottisella hoidolla kliininen paraneminen voi tapahtua muutamassa päivässä tai useissa viikoissa. Potilasta on seurattava tarkasti koko tämän ajan. Psykoosilääkitystä saavia potilaita on seurattava itsemurhakäyttäytymisen varalta. Itsemurhakäyttäytymistä on raportoitu pian psykoosilääkityksen aloittamisen tai vaihtamisen jälkeen. Aripipratsolihoitoa korkean riskin potilailla on seurattava huolellisesti. Aripipratsolia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauti (sydäninfarkti tai iskeeminen tauti, sydämen vajaatoiminta tai johtumishäiriöt), aivoverisuonisairaus, hypotensioon alttiit tilat (dehydraatio, nestevajaus ja verenpainelääkkeiden käyttö) tai valtimon hypertensio, mukaan lukien etenevä tai pahanlaatuinen. Laskimotromboembolian (VTE) riskin vuoksi kaikki mahdolliset laskimotromboembolian riskitekijät tulisi tunnistaa ennen valmisteella tapahtuvaa hoitoa ja hoidon aikana sekä toteuttaa asianmukaiset ennaltaehkäisevät toimenpiteet. Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joiden suvussa on esiintynyt QT-ajan pidentymistä. Jos tardiivin dyskinesian oireita ilmenee, annoksen pienentämistä tai hoidon lopettamista on harkittava.Nämä oireet voivat pahentua väliaikaisesti tai jopa ilmetä hoidon lopettamisen jälkeen. Akatisiaa ja parkinsonismia on havaittu aripipratsolilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa. Jos muiden ekstrapyramidaalisten häiriöiden oireita ilmenee, annoksen pienentämistä ja tarkkaa kliinistä seurantaa on harkittava. Jos pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän (NMS) tai selittämättömän korkean kuumeen oireita esiintyy ilman muita NMS: n ilmenemismuotoja, hoito kaikilla psykoosilääkkeillä, mukaan lukien aripipratsoli, on lopetettava. Aripipratsolia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut kouristushäiriöitä tai joilla on kouristuskohtauksia. Aripipratsolilla hoidetuilla vanhuksilla, joilla oli Alzheimerin tautiin liittyvä psykoosi, oli suurempi kuolemanriski kuin lumelääkkeellä (aripipratsolia saaneilla potilailla ilmaantuvuus oli 3,5%, lumelääkkeellä jopa 1,7%). ; suurin osa kuolemista näytti liittyvän joko sydän- ja verisuonitauteihin (esim. sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai tarttuviin (esim. keuhkokuume). Aivojen haittavaikutuksia (esim. Aivohalvaus, ohimenevät iskeemiset iskut), myös kuolemaan johtaneita, on raportoitu vanhuksilla. Valmistetta ei ole tarkoitettu dementiaan liittyvien psykoosien hoitoon. Potilaita, joita hoidetaan psykoosilääkkeillä, mukaan lukien aripipratsoli, tulee seurata hyperglykemiaan liittyvien oireiden (kuten liiallinen jano, polyuria, lisääntynyt ruokahalu ja heikkous) varalta. diabetespotilaita tai diabeteksen riskitekijöitä on seurattava säännöllisesti glykeemisen kontrollin heikkenemisen varalta. Aripipratsolin käytön aikana voi esiintyä allergisen reaktion oireita. Painonnousua on seurattava hoidon aikana kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavilla nuorilla, ja annoksen pienentämistä on harkittava, jos painonnousu on kliinisesti merkittävää. Psykoosilääkkeiden käyttöön liittyy ruokatorven liikkuvuuden hidastuminen ja aspiraatioriski - lääkettä on käytettävä varoen potilaille, joilla on aspiraatiopneumonian riski. Lääkettä käyttävillä potilailla on raportoitu rahapelien patologista riippuvuutta (riippumatta siitä, ovatko nämä potilaat pelanneet aiemmin, potilaille, joilla on ollut uhkapeliriippuvuutta, saattaa olla suurempi tämän vaikutuksen riski, ja heitä on seurattava erityisen huolellisesti), lisääntynyt seksuaalinen halu, pakonomainen tarve käyttää rahaa, ahmaus tai pakonomainen ylensyönti ja muu impulsiivinen tai pakonomainen käyttäytyminen. tällaisten kiireiden yhteydessä on harkittava annoksen muuttamista tai hoidon keskeyttämistä. Huolimatta kaksisuuntaisen mielialahäiriön ja ADHD: n rinnakkaiselotiheydestä, valmisteen ja piristeiden samanaikaisen käytön turvallisuudesta on hyvin vähän tietoja - näiden lääkkeiden samanaikaisessa käytössä on oltava erittäin varovainen. Ei ole kokemusta lapsista ja alle 18-vuotiaista nuorista.

Ei-toivottu toiminta

Yleiset: diabetes mellitus, unettomuus, ahdistuneisuus, levottomuus (etenkin liikkuminen), akatisia, ekstrapyramidaalihäiriö, vapina, päänsärky, sedaatio, uneliaisuus, huimaus, näön hämärtyminen, ummetus, dyspepsia, pahoinvointi, yliherkkyys, oksentelu, uupumus. Melko harvinaiset: hyperprolaktinemia, hyperglykemia, masennus, yliherkkyys, tardiivinen dyskinesia, dystonia, diplopia, takykardia, lisääntynyt diastolinen verenpaine, ortostaattinen hypotensio, hikka, suun kuivuminen. Tuntematon: leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, allergiset reaktiot (esim. Anafylaktinen reaktio, angioedeema mukaan lukien kielen turvotus, kasvojen turvotus, kutina tai nokkosihottuma), diabeettinen hyperosmolaarinen kooma, ketoasidoosi, hyponatremia, anoreksia, painonlasku, painonnousu, painonnousu itsemurhayritykset, itsemurha-ajatukset ja päättynyt itsemurha, patologinen uhkapeliriippuvuus, impulssinhallintahäiriöt, ahmiminen, pakollinen rahankulutustarve, poriomania, aggressiivinen käyttäytyminen, liiallinen levottomuus, hermostuneisuus, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (NMS), grand mal -kouristukset, serotoniinioireyhtymä, puhehäiriö, äkillinen selittämätön kuolema, kääntyvien kärkien takykardia, QT-ajan pidentyminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, sydämenpysähdys, bradykardia, laskimotromboembolia (mukaan lukien keuhkoembolia ja syvä laskimotromboosi), hypertensio, pyörtyminen, aspiraatiokeuhkokuume, kouristus kurkunpää, orofarneksin kouristus, haimatulehdus , nielemisvaikeudet, ripuli, vatsavaivat, vatsavaivat, maksan vajaatoiminta, hepatiitti, keltaisuus, kohonnut alaniiniaminotransferaasi (ALAT), kohonnut aspartaatti-aminotransferaasi (ASAT), lisääntynyt gammaglutamyylitransferaasi (GGTP), lisääntynyt alkalinen fosfataasi , fotoallerginen reaktio, hiustenlähtö, liikahikoilu, juovien lihasten hajoaminen (rabdomyolyysi), lihaskipu, jäykkyys, virtsankarkailu, virtsaumpi, vastasyntyneiden vieroitusoireyhtymä, priapismi, lämpötilan säätelyhäiriöt (esim. hypotermia, kuume), rintakipu, perifeerinen turvotus, veren glukoosipitoisuuden nousu, glykosyloituneen hemoglobiinin nousu, verensokerin vaihtelu, kreatiinifosfokinaasin lisääntyminen. Dystonian oireita (lihasryhmien pitkittyneet epänormaalit supistukset) voi esiintyä alttiilla potilailla ensimmäisten hoitopäivien aikana. Vaikka näitä oireita voi esiintyä pieninä annoksina, niitä esiintyy useammin ja voimakkaammin, voimakkaasti ja suuremmilla ensimmäisen sukupolven psykoosilääkkeiden annoksilla. Akuutin dystonian riski on lisääntynyt miehillä ja nuoremmilla ikäryhmillä. Aripipratsolia käyttävillä potilailla on havaittu seerumin prolaktiinipitoisuuksien nousua ja laskua lähtötilanteen mittauksiin verrattuna.

Raskaus ja imetys

Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei odotettu hyöty perustele selvästi sikiölle mahdollisesti aiheutuvaa riskiä. Vastasyntyneille, joille altistetaan psykoosilääkkeille (mukaan lukien aripipratsoli) raskauden kolmannen kolmanneksen aikana, on vaarana haittavaikutusten riski, mukaan lukien ekstrapyramidaaliset ja / tai vieroitusoireet, joiden vaikeusaste ja kesto voivat vaihdella synnytyksen jälkeen. . Levottomuutta, hypertoniaa, hypotensiota, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeusoireyhtymää tai ruokintahäiriöitä on havaittu. Tästä syystä vastasyntyneitä on seurattava huolellisesti. Aripipratsoli erittyy äidinmaitoon, joten on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko aripipratsoli ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja hoidon hyödyt äidille. Aripipratsoli ei heikentänyt hedelmällisyyttä lisääntymistoksisuustutkimusten tietojen perusteella.

Kommentit

Aripipratsolilla on vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn johtuen mahdollisista vaikutuksista keskushermostoon ja näköön (esim. Sedaatio, uneliaisuus, pyörtyminen, näön hämärtyminen, diplopia).

Vuorovaikutukset

Suun kautta otettavan aripipratsolin vaikutukset. A1-adrenergisen antagonisminsa vuoksi aripipratsoli voi voimistaa joidenkin verenpainelääkkeiden vaikutuksia. Ottaen huomioon aripipratsolin ensisijaiset keskushermostovaikutukset, varovaisuutta on noudatettava, kun aripipratsolia annetaan samanaikaisesti keskushermostolääkkeiden kanssa, joilla on päällekkäisiä sivuvaikutuksia (kuten sedaatio), tai alkoholin kanssa. Käytä varoen lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat QT-ajan pidentymistä tai elektrolyyttihäiriöitä. Loratsepaamin injektionesteen samanaikainen anto ei muuttanut aripipratsolin injektionesteen farmakokinetiikkaa. Kerta-annostutkimuksessa, jossa aripipratsolia (15 mg) annettiin lihakseen lihakseen terveille koehenkilöille samanaikaisesti loratsepaamin (2 mg) lihaksensisäisen annon kanssa, sedaation voimakkuus oli suurempi samanaikaisessa annostelussa kuin pelkkää aripipratsolia käytettäessä. H2-reseptorin antagonisti famotidiini vähentää aripipratsolin imeytymisnopeutta, mutta tällä vaikutuksella ei ole kliinistä merkitystä. Aripipratsoli metaboloituu useilla tavoilla, mukaan lukien entsyymit CYP2D6 ja CYP3A4. CYP1A-ryhmän entsyymit eivät kuitenkaan metaboloidu sitä, joten tupakoitsijoille ei ole tarpeen käyttää erityisiä annoksia. CYP2D6-kinidiinin voimakas estäjä lisää aripipratsolin AUC-arvoa 107%, kun taas Cmax pysyy muuttumattomana. Aktiivisen metaboliitin, dehydroaripipratsolin, AUC ja Cmax laskivat 32% ja 47%. Kun kinidiiniä ja aripipratsolia annetaan samanaikaisesti, aripipratsoliannosta tulee pienentää noin puolella määrätystä annoksesta. Muilla voimakkailla CYP2D6: n estäjillä, kuten fluoksetiinilla ja paroksetiinilla, voi olla samanlaiset vaikutukset, ja annosta tulisi pienentää samalla tavalla tällaisissa tilanteissa. Vahva CYP3A4: n estäjä (ketokonatsoli) lisää aripipratsolin AUC-arvoa 63% ja Cmax-arvoa 37% ja dehydroaripipratsolin AUC-arvoa 77% ja Cmax-arvoa 43%. Matalan CYP2D6-ryhmän ryhmässä voimakkaiden CYP3A4-estäjien samanaikainen käyttö voi johtaa aripipratsolin plasmapitoisuuksien nousuun verrattuna CYP2D6-hypers-potilaiden pitoisuuksiin. Kun ketokonatsolia tai muita voimakkaita CYP3A4: n estäjiä käytetään samanaikaisesti aripipratsolin kanssa, odotetun hyödyn on oltava suurempi kuin potilaan mahdollinen riski. Kun ketokonatsolia annetaan samanaikaisesti aripipratsolin kanssa, määrättyä aripipratsoliannosta tulee pienentää noin puolella. Muilla CYP3A4-aktiivisuutta voimakkaasti estävillä lääkkeillä, kuten itrakonatsolilla ja HIV-proteaasin estäjillä, voi olla samanlaiset vaikutukset kuin ketokonatsolilla, ja annosta tulisi vastaavasti pienentää tällaisissa tapauksissa. CYP2D6- tai 3A4-estäjän lopettamisen jälkeen aripipratsoliannos on nostettava tasolle ennen samanaikaisen hoidon aloittamista. Kun heikkoja CYP3A4: n estäjiä (esim. Diltiatseemi tai essitalopraami) tai CYP2D6 käytetään samanaikaisesti aripipratsolin kanssa, aripipratsolipitoisuuksien voidaan odottaa nousevan maltillisesti. Kun karbamatsepiinia, voimakasta CYP3A4: n induktoria, on annettu samanaikaisesti, aripipratsolin geometrinen keskimääräinen Cmax ja AUC pienenivät vastaavasti 68% ja 73% näistä parametreista pelkästään aripipratsolin (30 mg) kanssa. Vastaavasti dehydroaripipratsolin geometrinen keskimääräinen Cmax ja AUC karbamatsepiinin samanaikaisen annon jälkeen olivat vastaavasti 69% ja AUC 71% pienemmät kuin pelkästään aripipratsolihoidolla. Siksi aripipratsoliannos tulee kaksinkertaistaa, kun sitä annetaan samanaikaisesti karbamatsepiinin kanssa. Muilla voimakkailla CYP3A4: n induktoreilla (kuten rifampisiini, rifabutiini, fenytoiini, fenobarbitaali, primidoni, efavirentsi, nevirapiini ja mäkikuisma) odotetaan olevan samanlaisia ​​vaikutuksia, joten annosta tulisi nostaa samalla tavalla. Vahvan CYP3A4-induktorin lopettamisen jälkeen aripipratsoliannos on pienennettävä suositeltuun annokseen. Valproaatin tai litiumin samanaikainen anto aripipratsolin kanssa ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin aripipratsolin pitoisuuksissa. Aripipratsolin injektionesteen samanaikainen anto ei muuttanut loratsepaamin injektionesteen farmakokinetiikkaa. Yhden annoksen tutkimuksessa terveille koehenkilöille annettiin aripipratsolia (15 mg) lihaksensisäisesti samanaikaisesti loratsepaamin (2 mg) lihaksensisäisesti, havaittu ortostaattinen verenpaineen lasku oli suurempi yhdistelmähoidossa verrattuna pelkkään loratsepaamiin. Kliinisissä tutkimuksissa aripipratsoliannoksilla 10-30 mg / vrk ei ollut merkittävää vaikutusta CYP2D6: n (dekstrometorfaani / 3-metoksimorfinaanisuhde), 2C9 (varfariini), 2C19 (omepratsoli) ja 3A4 (dekstrometorfaani) substraatteihin. Lisäksi in vitro aripipratsoli ja dehydroaripipratsoli eivät muuttaneet CYP1A2-välitteistä metaboliaa. Siksi kliinisesti merkittäviä vuorovaikutuksia näiden entsyymien välityksellä metaboloituvien lääkkeiden välillä ei todennäköisesti tapahdu. Kun aripipratsolia annettiin yhdessä valproaatin, litiumin tai lamotrigiinin kanssa, valproaatin, litiumin tai lamotrigiinin pitoisuudessa ei tapahtunut kliinisesti merkittävää muutosta. Aripipratsolia käyttävillä potilailla on raportoitu serotoniinioireyhtymän tapauksia, ja tämän tilan mahdollisia merkkejä ja oireita voi ilmetä, etenkin muiden serotonergisten lääkkeiden, kuten SSRI-lääkkeiden / SNRI-lääkkeiden tai lääkkeiden, joiden tiedetään lisäävän aripipratsolipitoisuuksia, samanaikaisessa käytössä.

Hinta

Abilify, 100% hinta 19,82 PLN

Valmiste sisältää ainetta: aripipratsoli