Palexia

1 tabletti pow. sisältää 50 mg, 75 mg tai 100 mg tapentadolia (hydrokloridina). Valmiste sisältää laktoosia.

Toiminta

Vahva kipulääke, jolla on kaksi vaikutusta yhdessä molekyylissä: agonisti µ-opioidireseptorissa ja estää noradrenaliinin takaisinoton. Tapentadoli tuottaa analgeettisen vaikutuksen suoraan ilman farmakologisesti aktiivisten metaboliittien osallistumista. Se on tehokas hoidettaessa nociceptive-, neuropaattista, sisäelinten ja tulehduskipua. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus kerta-annoksen jälkeen (paasto) on noin 32% johtuen laajasta ensikierron metaboliasta. Tapentadolin enimmäispitoisuus veressä tapahtuu yleensä noin 1,25 tunnin kuluttua. Tapentadoli sitoutuu plasman proteiineihin noin 20 prosentissa. Se metaboloituu laajasti (97%). Tärkein metaboliareitti on glukuronidaatio; glukuronidaatioreaktiota katalysoiva entsyymi on UDP-glukuronyylitransferaasi - UGT (lähinnä sen isoformit UGT1A6, UGT1A9 ja UGT2B7). Se metaboloituu myös vähäisessä määrin sytokromi P450 -järjestelmän kautta: CYP2C9 ja CYP2C19 - N-desmetyylitapentadoliksi (13%) ja CYP2D6 - hydroksitapentadoliksi (2%); nämä johdannaiset käyvät sitten kytkentäreaktiossa. Mikään metaboliiteista ei edistä kipua lievittävää vaikutusta. Lääke erittyy melkein yksinomaan munuaisten kautta (99%) metaboliitteina. Lopullinen T0,5 on 4 h. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on havaittu lisääntynyttä tapentadolialtistusta (AUC) ja veren pitoisuuksia. Tapentadoli-O-glukuronidin altistumista (AUC) on havaittu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset. Annostusohjelma on sovitettava potilaan yksilöllisen kivun vakavuuteen, aikaisempaan hoitokokemukseen ja potilaan seurantakykyyn. Suositeltu aloitusannos on 1 tabletti. 50 mg tapentadolia 4-6 tunnin välein. Suuremmat aloitusannokset voivat olla tarpeen, riippuen kivun voimakkuudesta ja potilaan aikaisemmasta kokemuksesta särkylääkkeistä. Seuraava annos voidaan antaa ensimmäisenä hoitopäivänä, jopa yhden tunnin aloitusannoksen ottamisen jälkeen, jos kipua ei ole saavutettu riittävästi. Tapentadolin kokonaisvuorokausiannoksia, jotka ovat suurempia kuin 700 mg ensimmäisen hoitopäivän aikana, ja ylläpitoannoksia, jotka ovat suurempia kuin 600 mg tapentadolia, ei ole tutkittu, joten niiden käyttöä ei suositella. Kalvopäällysteiset tabletit on tarkoitettu akuutin kivun lievittämiseen. Jos potilaan odotetaan tai on tarpeen saada pitkäaikaista hoitoa ja saavuttaa tehokas kivunlievitys, sietämättömien sivuvaikutusten puuttuessa on harkittava siirtymistä depottablettihoitoon. Kuten minkä tahansa oireenmukaisen hoidon yhteydessä, tapentadolihoidon jatkamisen tarvetta on arvioitava jatkuvasti uudelleen. Kun potilas ei enää vaadi tapentadolihoitoa, voi olla aiheellista supistaa annosta asteittain vieroitusoireiden estämiseksi. Erityiset potilasryhmät. Lääkettä ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joten sen käyttöä ei suositella tässä ryhmässä. Käytä varoen potilaille, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. Hoito näillä potilailla on aloitettava pienimmällä mahdollisella annoksella, esim. 50 mg tapentadolia kalvopäällysteisen tabletin muodossa, joka annetaan harvemmin kuin kerran 8 tunnissa.Hoidon alussa yli 150 mg: n tapentadoliannos ei ole suositeltavaa.Lisäkäsittely tulisi suorittaa ylläpitämällä analgeettinen vaikutus hyväksyttävällä toleranssilla lyhentämällä tai pidentämällä annosteluväliä. Tehoa ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, joten käyttöä tässä ryhmässä ei suositella. Yli 65-vuotiaiden potilaiden käytössä on oltava varovainen. Tapa antaa. Tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Käyttöaiheet

Akuutin keskivaikean tai vakavan kivun hoitoon aikuisilla, joita voidaan hallita riittävästi vain opioidikipulääkkeillä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys tapentadolille tai jollekin apuaineelle. Tilanteet, joissa μ-agonistit ovat vasta-aiheisia, mukaan lukien: merkittävä hengityslama (valvomattomissa tiloissa tai elvytysvälineiden puuttuessa), akuutti tai vaikea keuhkoastma tai hyperkapnia. Tukos tai epäilty suolen tukkeuma. Akuutti alkoholin, unilääkkeiden, keskushermostoon vaikuttavien kipulääkkeiden tai psykoaktiivisten aineiden myrkytys.

Varotoimenpiteet

Kaikkia lääkettä käyttäviä potilaita on seurattava huolellisesti väärinkäytön ja riippuvuuden merkkien varalta. Tapentadolin käyttöä ei suositella potilaille: joilla on lisääntyneen kallonsisäisen paineen, tajunnan heikkenemisen tai kooman oireita (näiden potilaiden lisääntynyt herkkyys hiilidioksidin kertymisen kallonsisäiselle vaikutukselle); joilla on ollut kohtauksia tai joilla on lisääntynyt kohtausten riski; vaikea munuaisten vajaatoiminta; joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Ole varovainen potilailla: kohtalainen maksan vajaatoiminta, erityisesti hoidon alussa (lisääntynyt systeeminen altistus tapentadolille); pään vamman ja aivokasvainten jälkeen; sappiteiden sairauksien, mukaan lukien akuutti haimatulehdus (tapentadoli voi aiheuttaa Oddin kouristuksen sulkijalihaksen); joilla on heikentynyt hengitystoiminta (lisääntynyt hengityslaman riski; vaihtoehtoisen kipulääkkeen μ-opioidiagonistin käyttöä tulisi harkita; näillä potilailla lääkettä tulisi käyttää vain tarkassa lääkärin valvonnassa pienimmällä mahdollisella tehokkaalla annoksella). Tapentadolia tulee käyttää varoen lääkkeiden kanssa, joilla on μ-agonisti-antagonistisia ominaisuuksia (esim. Pentatsosiini, nalbufiini) tai osittaisten μ-opioidien agonistien (esim. Buprenorfiini) kanssa. Potilailla, jotka käyttävät buprenorfiinia opioidiriippuvuuden hoitoon, tulisi harkita vaihtoehtoisia hoitovaihtoehtoja, esim. Buprenorfiinin väliaikainen lopettaminen, jos täydellisen μ-opioidiagonistin (tapentadolin) käyttö on tarpeen akuutin kivun ilmetessä. Kun täyttä μ-opioidiagonistia käytetään samanaikaisesti buprenorfiinin kanssa, koko agonistiannosta voidaan joutua nostamaan ja potilasta seurataan jatkuvasti haittavaikutusten, kuten hengityslaman, varalta. Turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu, joten sen käyttöä ei suositella tässä potilasryhmässä. Laktoosipitoisuuden vuoksi lääkettä ei tule käyttää potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: huimaus, uneliaisuus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu. Yleiset: ruokahalun heikkeneminen, ahdistuneisuus, sekavuus, aistiharhat, unihäiriöt, epätavalliset unet, vapina, punoitus, ummetus, ripuli, dyspepsia, suun kuivuminen, kutina, hikoilu, ihottuma, lihaskouristukset, voimattomuus, väsymys , tunne kehosi lämpötilan muutoksen. Melko harvinaiset: masentunut mieliala, desorientaatio, levottomuus, hermostuneisuus, levottomuus, euforia, tarkkaavaisuuden häiriöt, muistin heikkeneminen, lähestyvä romahdus, sedaatio, ataksia, dysartria, hypestesia, parestesia, tahaton lihasten supistuminen, näköhäiriöt, lisääntynyt rytmi syke, sydämentykytys, verenpaineen lasku, hengityslama, vähentynyt happisaturaatio, hengenahdistus, vatsavaivat, nokkosihottuma, virtsaamishäiriöt, pollakiuria, vieroitusoireyhtymä, turvotus, epänormaali tunne, humaluuden tunne, ärtyneisyys, rento olo. Harvinainen: lääkkeiden yliherkkyys, epänormaali ajattelu, kohtaukset, tajuttomuus, epänormaali koordinaatio, sydämen sykkeen heikkeneminen, epänormaali mahalaukun tyhjeneminen. Itsemurha-ajatusten ja itsemurhien riski on suurempi kroonista kipua sairastavilla potilailla, ja monoaminergiseen järjestelmään selvästi vaikuttavien aineiden käyttöön liittyy lisääntynyt itsemurhan riski masennusta sairastavilla potilailla, varsinkin hoidon alussa (ei kuitenkaan ole näyttöä lisääntyneestä riskistä tapentadoli).

Raskaus ja imetys

Älä käytä raskauden aikana, ellei tapentadolin hyöty ole suurempi kuin riski sikiölle (vaikutuksia postnataaliseen kehitykseen havaittiin, kun äidin annoksia annettiin tasoilla, jotka eivät aiheuttaneet havaittavia sivuvaikutuksia). Sitä ei suositella käytettäväksi synnytyksen aikana ja välittömästi ennen sitä. Vastasyntyneitä, joiden äidit ovat käyttäneet tapentadolia, tulee seurata hengityslaman varalta. Älä käytä imetyksen aikana (lääke voi kulkeutua äidinmaitoon; riskiä imettäville vauvoille ei voida sulkea pois).

Kommentit

Lääkkeellä voi olla merkittävä vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn, varsinkin hoidon alussa, jokaisen annosmuutoksen jälkeen ja kun sitä käytetään samanaikaisesti alkoholin tai rauhoittavien lääkkeiden kanssa.

Vuorovaikutukset

Bentsodiatsepiinit, barbituraatit ja opioidit (mukaan lukien särkylääkkeet, yskänlääkkeet tai korvaavat lääkkeet) voivat lisätä hengityslaman riskiä, ​​kun niitä käytetään tapentadolin kanssa. Keskushermostoa lamaavat aineet, esim. Bentsodiatsepiinit, psykoosilääkkeet, histamiini H1 -antagonistit, opioidit, alkoholi voivat lisätä tapentadolin sedatiivista vaikutusta ja heikentää keskittymiskykyä. Kun tapentadolia käytetään lääkkeiden kanssa, jotka masentavat hengityskeskusta ja / tai keskushermostoa, tulee harkita yhden tai molempien lääkkeiden annoksen pienentämistä. Tapentadolia tulee käyttää varoen lääkkeiden kanssa, joilla on μ-agonisti-antagonistisia ominaisuuksia (esim. Pentatsosiini, nalbufiini) tai osittaisten μ-opioidien agonistien (esim. Buprenorfiini) kanssa. Serotoniinioireyhtymän oireita (sekavuus, levottomuus, kuume, hikoilu, ataksia, hyperrefleksija, myoklonus ja ripuli) voi esiintyä, kun tapentadolia käytetään samanaikaisesti serotonergisten ominaisuuksien omaavien lääkkeiden kanssa (mukaan lukien selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät - SSRI: t); serotonergisten lääkkeiden lopettaminen johtaa yleensä nopeaan paranemiseen. UDP-glukuronyylitransferaasin (tapentadolin metaboliaa katalysoiva entsyymi) voimakkaat estäjät, ml. ketokonatsoli, flukonatsoli, meclofenaamihappo voivat lisätä systeemistä altistusta tapentadolille (AUC). Metaboloituvien entsyymien, mukaan lukien rifampisiini, fenobarbitaali, mäkikuisma (Hypericum perforatum), voimakkaat induktorit voivat heikentää tapentadolin tehokkuutta; samalla kun ne pysäytetään, haittavaikutusten riski kasvaa. Tapentadolia ei pidä käyttää samanaikaisesti MAO: n estäjien kanssa ja 14 päivän kuluessa niiden lopettamisesta johtuen noradrenaliinipitoisuuden lisääntymisestä synapseissa, mikä voi aiheuttaa kardiovaskulaarisia haittavaikutuksia, kuten hypertensiivinen kriisi.

Valmiste sisältää ainetta: Tapentadoli