Bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka estävät luukudoksen hajoamisen. Tästä syystä niitä käytetään monien luustosairauksien hoidossa. Ne ovat yksi tärkeimmistä lääkeryhmistä osteoporoosin hoidossa. Ne ovat erittäin tehokkaita tämän taudin hoidossa. Näiden aineiden, kuten kaikkien lääkkeiden, toimintaan liittyy tiettyjä sivuvaikutuksia. Mitä sinun pitäisi tietää, kun käytät bisfosfaatteja?
Bisfosfonaatit ovat lääkeryhmä, jonka on osoitettu estävän luun tiheyden menetystä. Niitä käytetään osteoporoosin hoitoon. ja sairaudet, joiden aikana mineraaliset aineet hajoavat luukudoksissa. Nämä ovat yleisimmin määrättyjä lääkkeitä osteoporoosin hoitoon.
Sisällysluettelo:
- Bisfosfonaatit - toiminta
- Bisfosfonaatit - historia
- Bisfosfonaatit - käyttö osteoporoosin hoidossa
- Bisfosfonaatit - hoidon aloittaminen
- Bisfosfonaatit injektiona ja tabletteina
- Bisfosfonaatit - tämä on syytä tietää
- Bisfosfonaatit - sivuvaikutukset
Tieteelliset todisteet osoittavat, että nämä lääkkeet vähentävät luumurtumien riskiä postmenopausaalisilla naisilla, joilla on osteoporoosi, jopa 70%. Niiden todistettu tehokkuus tekee bisfosfonaatit niin usein asiantuntijoiden suosittelemiksi kuin tämän taudin tärkein farmakologinen hoito.
Lääketieteelliset tilanteet, joissa käytetään bisfosfonaatteja:
- osteoporoosin ehkäisy ja hoito
- Pagetin tauti
- kasvaimen metastaasit luuhun
- multippeli myelooma
- primaarinen hyperparatyreoosi
- osteogeneesin häiriöt
- kuituinen dysplasia
- muut olosuhteet, joissa esiintyy hauraita luita
Bisfosfonaatit - toiminta
Bisfosfonaattien toimintamekanismin ymmärtämiseksi on välttämätöntä ymmärtää luukudoksessa tapahtuvat prosessit. Luemme usein luita eräänlaiseksi kuolleeksi sisäkoriksi. Tämä on kuitenkin väärä kuva. Luurankomme solutasolla on erittäin dynaaminen.
Luukudosta rekonstruoidaan jatkuvasti. Sen homeostaasia eli tasapainoa ylläpitävät erikoistuneet solut. Niistä erotellaan osteoblastit, jotka on suunniteltu luun luomiseen ja osteoklastien tuhoamiseen. Molemmat prosessit tapahtuvat samanaikaisesti kudoksessa.
Toiminnallaan bisfosfonaatit estävät luita hajottavia prosesseja. Tämä johtuu siitä, että ne kannustavat osteoklasteja apoptoosiin tai tappavat itsensä. Koska nämä solut, joita joskus kutsutaan osteogeenisiksi soluiksi, ovat vastuussa luukudoksen tuhoutumisesta, niiden tappaminen estää sen häviämisen.
Bisfosfonaatit ovat melko yksinkertaisia kemikaaleja. Voi tuntua hämmentävältä, että tällaiset primitiiviset hiukkaset tunnistavat osteoklastit ja aloittavat niiden kuoleman. Tämä voidaan kuitenkin selittää yksinkertaisesti. Näillä lääkkeillä on kaksi fosfaattiryhmää, jotka sitoutuvat yhdessä sitoutumaan kalsiumionien kanssa.
Tämän ansiosta bisfosfonaatit sitoutuvat ensisijaisesti tähän elementtiin ja kertyvät luihin. Ne saavuttavat korkean pitoisuuden niissä, mutta eivät laskeudu muihin kudoksiin.
Kun osteoklastit hajottavat luun, ne vapauttavat bisfosfonaatteja kudoksesta. Lääkemolekyylit tunkeutuvat sitten osteoklastisoluihin. Tämä häiritsee osteoklastien solunsisäisiä entsymaattisia toimintoja, mikä johtaa luukudoksen tuhoutumiseen.
Bisfosfonaateilla on rakenteellinen samankaltaisuus pyrofosfaattien kanssa. Monet entsyymit aktivoituvat kiinnittymällä tähän kemikaaliin. Koska bisfosfonaattiryhmä jäljittelee pyrofosfaatin rakennetta.
Sen sisältämät lääkkeet osoittavat kykyä jäljitellä tätä ainetta. Tämän ansiosta ne yhdistyvät sopivien entsyymien kanssa ja estävät niitä. Tällä tavoin bisfosfonaatit häiritsevät solunsisäisiä prosesseja osteoklasteissa.
Bisfosfonaatit - historia
Bisfosfonaatit keksittiin ja markkinoitiin jo 1800-luvulla. Niitä ei kuitenkaan käytetty huumeina. Näiden aineiden kemiallisia ominaisuuksia on käytetty veden pehmentämiseen appelsiinipuiden kastelujärjestelmissä.
Ensimmäiset tutkimukset bisfosfonaattien käytöstä luun aineenvaihdunnan häiriöiden hoidossa ovat peräisin 1960-luvulta. Alkuperäinen syy heidän toimintaansa ihmisillä oli niiden kyky estää hydroksyyliapatiitin, joka on luun mineraalin pääkomponentti, liukeneminen.
Bisfosfaattien varsinainen vaikutusmekanismi estämällä osteoklastit havaittiin vasta 1990-luvulla. Tämä liittyi alendronaatin markkinointiin.
Bisfosfonaatit - käyttö osteoporoosin hoidossa
Osteoporoosi on sairaus, jossa luut heikkenevät mineraalitiheyden laskiessa. Tämä lisää murtumariskiä. Luut, jotka murtuvat useimmiten, sisältävät selkärangan nikamat, kyynärvarren ja lonkan luut. Osteoporoosi on yleisin murtumien syy vanhuksilla. Tämän taudin seurauksena luut voivat heikentyä niin paljon, että ne murtuvat itsestään.
Bisfosfonaatteja suositellaan tärkeimmäksi hoidon aloitukseksi postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa. Niiden pitkäaikainen käyttö tässä taudissa vähentää luunmurtumien riskiä ja lisää sen mineraalitiheyttä.
Bifosfonaattihoito kestää viisi vuotta suun kautta annettuna tai kolme vuotta laskimoon otettuna. Hoidon vaikutukset kestävät 3-5 vuotta. Suun kautta annettavaa hoitoa kymmenen vuoden ajan tai laskimonsisäistä hoitoa kuuden vuoden ajan suositellaan joskus suuremmalle riskille.
Bisfosfonaattien käytön arvioidaan vähentävän murtumariskiä 25-70%. Tehokkuus riippuu vahingoittuneen luun tyypistä. Nämä lääkkeet ovat hyödyllisiä myös vähentämään tulevaisuuden murtumien riskiä potilailla, joilla on aiemmin ollut osteoporoosia.
Bisfosfonaatit - hoidon aloittaminen
Oikea D-vitamiinin ja kalsiumin saanti on välttämätöntä luun tiheyden ylläpitämiseksi. Tämä elementti on erittäin tärkeä luukudoksen komponentti. D-vitamiini on toisaalta välttämätön asianmukaisen kalsiumin imeytymisen stimuloimiseksi.
Ennen kuin aloitat hoidon, johon liittyy bisfosfonaattien saanti, sinun on arvioitava päivittäinen kalsiumin saanti päivittäisessä ruokavaliossa ja tehtävä testit osteomalacialle, taudille, johon liittyy riittävä luiden kyllästyminen tällä elementillä. Jos tulokset viittaavat tähän häiriöön, on tehtävä ylimääräinen D-vitamiinitesti.
Jos havaitaan puutteita, on välttämätöntä täydentää kehon D-vitamiini- ja kalsiumvarastot ennen bisfosfonaattiterapian aloittamista. Tämän ongelman laiminlyönti voi johtaa voimakkaisiin hypokalsemian oireisiin, tilaan, johon liittyy matala veren kalsiumpitoisuus.
Kehollamme on erityisiä varotoimia, jotka ohjaavat elementtien tasoa. Kun veren kalsiumpitoisuus on alhainen, se otetaan luista osteoklastien toiminnan vuoksi. Bisfosfonaatit estävät luukudoksen hajoamisen ja siten kalsiumin vapautumisen. Siksi, kun näitä lääkkeitä annetaan henkilölle, jolla on alhainen tämän elementin veripitoisuus, se putoaa vielä enemmän.
Hypokalemian vaara johtuu siitä, että kalsium ei ole vain luiden rakennuspalikka. Se osallistuu myös hermo-lihassiirtoon, immuunivasteisiin ja veren hyytymiseen. Hypokalemia, joka voi ilmetä bisfosfonaattien epäasianmukaisen annon jälkeen, johtaa seuraaviin oireisiin:
- tetanian hyökkäykset
- myasthenia gravis
- kävelyhäiriö
Bisfosfonaatit injektiona ja tabletteina
Bisfosfonaatit ovat suun kautta annettavia ja suonensisäisiä lääkkeitä. Ensimmäisen vaihtoehdon etuna on hallinnon helppous. Tästä syystä potilaat ja lääkärit valitsevat useimmiten tabletit. Asiantuntija määrittää annoksen ja ottotiheyden yksilöllisesti potilaan tilasta riippuen.
Tablettien ottamisliuoksella on kuitenkin joitain haittoja. Oraalisten bisfosfonaattien käyttöön liittyy ruoansulatuskanavan epämiellyttäviä ongelmia.
Aikaisemmin mainittujen haittavaikutusten välttämiseksi käytetään joskus laskimonsisäistä muotoa. Sen lisäetu on suurempi vaikutusnopeus kuin suun kautta annettuna. Tässä muodossa olevat lääkkeet otetaan yleensä 3-4 viikon välein.
Bisfosfonaatit - tämä on syytä tietää
Bisfosfonaatit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä. On kuitenkin muistettava, että asianmukaisten terapeuttisten vaikutusten ja sivuvaikutusten minimoimiseksi kalsiumin ja D-vitamiinin oikea saanti on tärkeää.Siksi lääkehoitoa tulisi täydentää sopivalla lisäyksellä.
On myös syytä muistaa näiden lääkkeiden vaikutus keskittymiskykyyn. Bisfosfonaattien ottaminen voi aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta. Tästä syystä sinun ei pitäisi ajaa ottamisen jälkeen.
Bisfosfonaatit - sivuvaikutukset
Suun kautta annetut bisfosfonaatit voivat aiheuttaa vatsavaivoja sekä ruokatorven tulehduksia ja eroosioita. Pahoinvointia, oksentelua ja ripulia voi myös esiintyä.
Näiden lääkkeiden laskimonsisäiset muodot aiheuttavat joskus kuumetta ja flunssan kaltaisia oireita. Ne alkavat yleensä ensimmäisen injektion jälkeen. Näiden komplikaatioiden vähentämiseksi on suositeltavaa, että keho nesteytetään kunnolla ennen injektiota.
Kirjallisuus
- Kansallinen osteoporoosiyhdistys. Huumeiden hoito. Iso-Britannia Kansallinen osteoporoosiyhdistys.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (tammikuu 2014). "Päivitys bisfosfonaattien pitkäaikaisesta hoidosta postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa: järjestelmällinen katsaus". Luu. 58:
- Fleisch H (2002). Bisfosfonaattien kehitys. Rintasyöpä Res. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (toukokuu 2008). "Visuaalinen mineraalien sitoutuminen ja bisfosfonaatin saanti osteoklastien ja resorboitumattomien solujen avulla". Luu. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisfosfonaatit osteoporoosin hoidossa - suositukset ja todellisuus", VALITUT KLIINISET ONGELMAT
